TYROSINE KINASE INHIBITOR CONJUGATES

• Main Authors: WEISBROD, SAMUEL, BISEK, NICOLA
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 24.12.2020
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to a tyrosine kinase inhibitor ("TKI") conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein said conjugate comprises a plurality of TKI moieties -D covalently conjugated via at least one moiety -L1 -L2 - to a polymeric moiety Z, wherein -L - is covalently and reversibly conjugated to -D and -L2 - is covalently conjugated to Z and wherein -L1- is a linker moiety and -L2- is a chemical bond or a spacer moiety; and to related aspects. La présente invention concerne un conjugué inhibiteur de tyrosine kinase (« TKI ») ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ledit conjugué comprenant une pluralité de fractions de TKI-D conjuguées de manière covalente par l'intermédiaire d'au moins une fraction L1-L2 à une fraction polymère Z, L étant conjugué de manière covalente et réversible à D et L2, étant conjugué de manière covalente à Z, L1 étant une fraction de liaison et L2 étant une liaison chimique ou une fraction d'espaceur ; ainsi que des aspects associés.