ACYL SULFONAMIDES FOR TREATING CANCER

• Main Authors: GRADL, STEFAN NIKOLAUS, FERNANDEZ-MONTALVAN, AMAURY ERNESTO, NEUHAUS, ROLAND, KORR, DANIEL, PUTTER, VERA, GORJANACZ, MATYAS, FERRARA, STEVEN JAMES, JAFFE, JACOB D, TER LAAK, ANTONIUS, HILLIG, ROMAN, BOUCHE, LEA AURELIE, BARAK, NAOMI, STRATHDEE, CRAIG, HERBERT, SIMON ANTHONY
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 29.10.2020
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention provides acyl sulfonamide compounds of general formula (I): in which X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra and Rb are as described and defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients as well as methods of treating and/or prophylaxing diseases, particularly cancer, more particularly cancer in which KAT6A and/or KAT6B is focally amplified, said method comprising administering an effective amount of at least one compound of formula (I) to a subject in need thereof. La présente invention concerne des composés d'acylsulfonamide de formule générale (I) : dans laquelle X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra et Rb sont tels que décrits et définis dans la description, des procédés de préparation desdits composés, des composés intermédiaires utiles pour préparer lesdits composés, des compositions pharmaceutiques et des combinaisons comprenant lesdits composés, et l'utilisation desdits composés pour la fabrication de compositions pharmaceutiques pour le traitement ou la prophylaxie de maladies, en particulier de troubles hyperprolifératifs, en tant qu'agent seul ou en combinaison avec d'autres principes actifs, ainsi que des méthodes de traitement et/ou de prophylaxie de maladies, en particulier le cancer, plus particulièrement le cancer dans lequel KAT6A et/ou KAT6B est amplifié de manière ciblée, ledit procédé comprenant l'administration d'une quantité efficace d'au moins un composé de formule (I) à un sujet en ayant besoin.