A SEMISYNTHETIC METHOD OF PREPARING NEOSAXITOXIN

A semisynthetic method of preparing neosaxitoxin in quantities of a purity sufficient to allow the compound to be used as an active pharmaceutical ingredient (API) is described. The scalable method includes the reductive desulfonation of an unresolved mixture of gonyautoxin 1 (GTX1) and gonyautoxin...

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Main Authors VAN GINKEL, ROELOF, WAUGH, CRAIG ALAN, SELWOOD, ANDREW IAN
Format Patent
LanguageEnglish
French
Published 26.03.2020
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Summary:A semisynthetic method of preparing neosaxitoxin in quantities of a purity sufficient to allow the compound to be used as an active pharmaceutical ingredient (API) is described. The scalable method includes the reductive desulfonation of an unresolved mixture of gonyautoxin 1 (GTX1) and gonyautoxin 4 (GTX4) isolated from an extract of a culture of Alexandrium pacificum grown to high cell densities in aerated vertical columns of amended sea water. L'invention concerne un procédé semi-synthétique de préparation de néosaxitoxine en quantités d'une pureté suffisante pour permettre au composé d'être utilisé en tant qu'ingrédient pharmaceutique actif (API). Le procédé évolutif comprend la désulfonation réductrice d'un mélange non résolu de gonyautoxine 1 (GTX1) et de gonyautoxine 4 (GTX4) isolé à partir d'un extrait d'une culture d'Alexandrium pacificum cultivé à des densités cellulaires élevées dans des colonnes verticales aérées d'eau de mer modifiée.
Bibliography:Application Number: CA20183113727