CRYSTALLINE FORMS OF 4-(5-(4,7-DIMETHYLBENZOFURAN-2-YL)-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL)BENZOIC ACID AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION

• Main Authors: CORCORAN, JONATHAN PATRICK THOMAS, BORTHWICK, ALAN DAVID, KALINDJIAN, SARKIS BARRET, DE CASTRO VASCONCELOS GONCALVES, MARIA BEATRIZ, BROWN, JANE THERESA, ARET, EDWIN, LAWRENCE, RONNIE MAXWELL
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 28.12.2017
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to crystalline forms of 4-(5-(4,7-dimethylbenzofuran-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzoic acid (referred to herein as "BHBA-001"), which, inter alia, is a (selective) retinoic acid receptor beta (RARß) (e.g., RARß2) agonist. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such crystalline forms, and the use of such crystalline forms and compositions, both in vitro and in vivo, to (selectively) activate RARß (e.g., RARß2), to cause or promote neurite development, neurite outgrowth, and/or neurite regeneration, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by RARß (e.g., RARß2), that are ameliorated by the activation of RARß (e.g., RARß2), etc., including, e.g., neurological injuries such as spinal cord injuries. La présente invention concerne généralement le domaine des composés thérapeutiques, et plus spécifiquement des formes cristallines de l'acide 4-(5-(4,7-diméthylbenzofuran-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl) benzoïque (appelé ici "BHBA-001"), qui, entre autres, est un agoniste (sélectif) du récepteur bêta de l'acide rétinoïque (RARß) (par exemple, RARß2). La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, et l'utilisation de tels composés et de telles compositions, à la fois in vitro et in vivo, pour activer (sélectivement) les RARß (par exemple, RARß2), pour provoquer ou favoriser le développement de neurites, l'excroissance de neurites, et/ou la régénération de neurites, et dans le traitement de maladies et d'états pathologiques qui sont à médiation par les RARß (par exemple, RARß2), qui sont atténués par l'activation des RARß (par exemple, RARß2), etc., notamment, par exemple, des lésions neurologiques telles que des lésions de la moelle épinière.