NOVEL 5H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-6(7H)-ONE DERIVATIVE

• Main Authors: SUGIMOTO, TETSUYA, SAKAMOTO, TOSHIHIRO, ICHIKAWA, KOJI, MACHIDA, TAKUMITSU, YAMAMOTO, FUYUKI, EGASHIRA, NAOKI, KOBAYAKAWA, YU
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 08.06.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The invention of the present application provides a compound represented by formula (I) or a salt thereof, which exhibits an inhibitory activity against at least one kinase selected from the group consisting of Akt kinase, Rsk kinase and S6K kinase and/or a cell proliferation inhibiting effect and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for diseases associated with the above-mentioned kinases, particularly cancer. [In the formula, R1 represents a 4- to 6-membered monocyclic unsaturated heterocyclic group which has 1 to 3 hetero atoms independently selected from N, S and O and may have a substituent; R2 represents a hydrogen atom or the like; R3, R4 and R5 may be the same as or different from one another and independently represent a hydrogen atom or the like; R6 represents a hydrogen atom or the like; R7 and R8 may be the same as or different from each other and independently represent a hydrogen atom or the like; X1 and X2 may be the same as or different from each other and independently represent N or CR9; R9 represents a hydrogen atom or the like; and X3 represents N or CH when the broken line (---) represents a single bond, and represents C when the broken line represents a double bond; wherein at least one of X1 and X2 represents N.] La présente invention concerne un composé de formule (I) ou un sel correspondant, qui présente une activité inhibitrice vis-à-vis d'au moins une kinase choisie dans le groupe constitué par l'Akt kinase, la Rsk kinase et la S6K kinase et/ou un effet inhibiteur de la prolifération cellulaire, et qui est utilisé en tant qu'agent prophylactique et/ou thérapeutique pour des maladies associées aux kinases précitées, en particulier le cancer. [Dans la formule, R1 représente un groupe monocyclique insaturé hétérocyclique de 4 à 6 éléments qui comporte de 1 à 3 hétéroatomes indépendamment choisis parmi N, S et O et peut comporter un substituent ; R2 représente un atome d'hydrogène ou semblable ; R3, R4 et R5 peuvent être identiques ou différents les uns des autres et représenter indépendamment un atome d'hydrogène ou semblable ; R6 représente un atome d'hydrogène ou semblable ; R7 et R8 peuvent être identiques ou différents l'un de l'autre et représenter indépendamment un atome d'hydrogène ou semblable ; X1 et X2 peuvent être identiques ou différents l'un de l'autre et représenter indépendamment N ou CR9 ; R9 représente un atome d'hydrogène ou semblable ; et X3 représente N ou CH quand le pointillé (---) représente une liaison simple, et représente C quand le pointillé représente une liaison double ; au moins l'un de X1 et X2 représente N.]