SALTS OF TETRACYCLINES

• Main Authors: SOBRAL, LUIS, ANTUNES, RAFAEL, SANTANA DE ARRUDA, LIVIA, FIGUEIREDO, MARGARIDA, FILIPE, ANA PAULA
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 01.06.2017
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS, ORSURGICAL ARTICLES; CHEMISTRY; DISINFECTION, STERILISATION, OR DEODORISATION OF AIR; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS, OR SURGICALARTICLES; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS INGENERAL; ORGANIC CHEMISTRY

A tetracycline salt comprising a tetracycline and an organic acid wherein the organic acid is oxalic acid or maleic acid is provided. The tetracycline is preferably doxycycline, minocycline, sancycline, lymecycline, tetracycline or demeclocycline, and preferred salts include oxycycline maleate, minocycline oxalate, tetracycline oxalate, demeclocycline maleate, demeclocycline oxalate, sancycline maleate, lymecycline maleate, or lymecycline oxalate. A pharmaceutical formulation comprising a tetracycline salt according to the invention is also provided, as is a medical device having coated thereon a salt or pharmaceutical formulation according to the invention.A salt of the invention, or a formulation of the invention are also provided for use as medicaments, particularly for use in the treatment or prevention of an inflammation and/or an infection. There is also provided a method of preparing a tetracycline salt, which method comprises reacting a tetracycline base with an excess of an organic acid in a solvent. L'invention concerne un sel de tétracycline comprenant une tétracycline et un acide organique, l'acide organique étant de l'acide oxalique ou de l'acide maléique. La tétracycline est de préférence de la doxycycline, de la minocycline, de la sancycline, de la lymécycline, de la tétracycline ou de la déméclocycline, et les sels préférés comprennent le maléate de doxycycline, l'oxalate de minocycline, l'oxalate de tétracycline, le maléate de déméclocycline, l'oxalate de déméclocycline, le maléate de sancycline, le maléate de lymécycline ou l'oxalate de lymécycline. L'invention concerne également une formulation pharmaceutique comprenant un sel de tétracycline selon l'invention, ainsi qu'un dispositif médical recouvert d'un sel ou d'une formulation pharmaceutique selon l'invention. L'invention concerne aussi l'utilisation d'un sel ou d'une formulation de l'invention en tant que médicaments, notamment dans le traitement ou la prévention d'une inflammation et/ou d'une infection. L'invention concerne également un procédé de préparation d'un sel de tétracycline, ce procédé comprenant la réaction d'une base de tétracycline avec un excès d'un acide organique dans un solvant.