A PROCESS FOR PRODUCING CRYSTALS OF A DIAZABICYLOOCTANE DERIVATIVE AND A STABLE LYOPHILIZED COMPOSITION THEREOF

• Main Authors: OGAWA, TAKAYA, YOKOYAMA, TAKUYA, ICHIKI, MASATO, FUSHIHARA, KENICHI, FURUYAMA, SHUSUKE
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 28.02.2023
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The purpose of the present invention is to provide a method with which it is possible to easily produce crystals of compound (I) on an industrial scale, and to provide a stable lyophilized composition of said compound (I). It was discovered that a lyophilized composition having exceptional storage stability and in which compound (I) is in crystalline form can be obtained by lyophilizing an aqueous solution that contains said compound (I) and an inorganic salt such as sodium chloride, and that crystals of said compound (I) can be obtained from said aqueous solution even without lyophilization. L'objectif de la présente invention est de fournir un procédé grâce auquel il soit possible de produire facilement des cristaux du composé (I) à l'échelle industrielle, et une composition lyophilisée stable du composé (I). Il a été démontré qu'une composition lyophilisée présentant une exceptionnelle stabilité de conservation et dans laquelle le composé (I) se présente sous forme cristalline peut être obtenue par lyophilisation d'une solution aqueuse qui contient le composé (I) et un sel inorganique tel que du chlorure de sodium, et que les cristaux du composé (I) sont obtenus à partir de cette solution aqueuse, même sans lyophilisation.