MACROCYCLES WITH HETEROCYCLIC P2' GROUPS AS FACTOR XIA INHIBITORS

• Main Authors: ORWAT, MICHAEL J, PABBISETTY, KUMAR BALASHANMUGA, EWING, WILLIAM R, DE LUCCA, INDAWATI, ZHU, YEHENG, PINTO, DONALD J.P, FANG, TIANAN, DILGER, ANDREW K, SMITH, LEON M., II, CORTE, JAMES R, WEXLER, RUTH R, YANG, WU, WANG, YUFENG
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 06.08.2015
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same. La présente invention concerne des composés de formule (I) ou des stéréo-isomères, des tautomères ou des sels de qualité pharmaceutique de ceux-ci. Dans ladite formule, toutes les variables ont la signification indiquée dans la description. Ces composés sont des inhibiteurs sélectifs du facteur XIa ou des inhibiteurs doubles de FXIa et de la kallicréine du plasma. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comportant ces composés et des méthodes pour traiter des troubles thrombo-emboliques et/ou inflammatoires à l'aide de celles-ci.