BORON-CONTAINING DIACYLHYDRAZINES

• Main Authors: SHULMAN, INNA, HORMANN, ROBERT E, CHELLAPPAN, SHEELA K
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 04.06.2019
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The present disclosure provides boron-containing diacylhydrazines having Formula I: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides the use of boron-containing diacylhydrazines is ecdysone receptor-based inducible gene expression systems. Thus, the present disclosure is useful for applications such as gene therapy, treatment of disease, large scale production of proteins and antibodies, cell-based screening assays, functional genomics, proteomics, metabolomics, and regulation of traits in transgenic organisms, where control of gene expression levels is desirable. La présente invention concerne des diacylhydrazines contenant du bore ayant la formule I: et les sels et solvates pharmaceutiquement acceptables de celles-ci, où R1, R2, R3, R4, et R5 sont définis comme donnés dans le fascicule. La présente invention concerne aussi l'utilisation des diacylhydrazines contenant du bore en tant que systèmes d'expression génique inductible basés sur le récepteur d'ecdysone. Ainsi, la présente invention est utile pour des applications comme la thérapie génique, le traitement de maladies, la production à grande échelle de protéines et d'anticorps, les tests de criblage basés sur les cellules, des génomiques, protéomiques, métabolomiques fonctionnels, et la régulation de traits dans des organismes transgéniques, où le contrôle des taux d'expression génique est souhaitable.