LIPOSOMAL COMPOSITIONS OF EPOXYKETONE-BASED PROTEASOME INHIBITORS

Liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds are described, as well as methods of making and using such liposomal compositions. These liposomal compositions enhance the therapeutic window of peptide epoxyketone compounds by improving in vivo half-life relative to non-liposomal com...

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Main Authors JONES, JEFFREY JOSEPH, WANG, ZHENGPING, FANG, YING, JIANG, JING, CHU, KATHERINE A, KIRK, CHRISTOPHER JUSTIN, JUMAA, MOUHANNAD, MUCHAMUEL, TONY MARCEL, CHAN, ELENA T
Format Patent
LanguageEnglish
French
Published 11.05.2021
Subjects
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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Summary:Liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds are described, as well as methods of making and using such liposomal compositions. These liposomal compositions enhance the therapeutic window of peptide epoxyketone compounds by improving in vivo half-life relative to non-liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds, providing desirable pharmacodynamic profiles, and providing anti¬ tumor activity in a human tumor xenograft model, greater than or equal to non-liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds. Further, experiments performed in support of the present invention demonstrated improved tolerability of liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds. Cette invention concerne des compositions liposomales comprenant des composés d'époxycétone peptidiques, ainsi que des procédés de préparation et d'utilisation desdites compositions liposomales. Les compositions liposomales selon l'invention étendent la fenêtre thérapeutique des composés d'époxycétone peptidiques par amélioration de leur demi-vie in vivo par rapport à des compositions non liposomales comprenant des composés d'époxycétone peptidiques, génération de profils pharmacodynamiques souhaitables, et présence d'une activité antitumorale dans un modèle humain de xénogreffe de tumeur, supérieure ou égale à celle des compositions non liposomales comprenant des composés d'époxycétone peptidiques. Des expériences destinées à confirmer la présente invention ont en outre démontré une tolérabilité améliorée desdites compositions liposomales comprenant des composés d'époxycétone peptidiques.
Bibliography:Application Number: CA20132879139