SUBSTITUTED FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND MEDICINAL APPLICATIONS THEREOF

• Main Authors: BANDYOPADHYAY, ANISH, DOSHI, JIGNESH, SINGH, UMESH PRASAD, BENDE, TANUSHREE, BARAWKAR, DINESH, WAMAN, YOGESH, ZAHLER, ROBERT, SARANGTHEM, ROBINDRO SINGH, JADHAV, RUSHIKESH
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 16.03.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to substituted fused tricyclic compounds of formula (I) or (Ia), their tautomers, polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, co-crystals, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them and methods of treating conditions and diseases that are mediated by JAK activity. The compounds of the present invention are useful in the treatment, prevention or suppression of diseases and disorders mediated by JAK activity. Such conditions include, but not limited to, arthritis, Alzheimer's disease, autoimmune thyroid disorders, cancer, diabetes, leukemia, T-cell prolymphocytic leukemia, lymphoma, myleoproliferation disorders, lupus, multiple myeloma, multiple sclerosis, osteoarthritis, sepsis, psoriatic arthritis, prostate cancer, T-cell autoimmune disease, inflammatory diseases, chronic and acute allograft transplant rejection, bone marrow transplant, stroke, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, allergy, bronchitis, viral diseases, or Type I diabetes, complications from diabetes, rheumatoid arthritis, asthma, Crohn's disease, dry eye, uveitis, inflammatory bowel disease, organ transplant rejection, psoriasis and ulcerative colitis. The present disclosure also relates to process for the preparation of such compounds, and to pharmaceutical compositions containing them. La présente invention concerne des composés tricycliques substitués représentés par la formule (I) ou (Ia), leurs tautomères, des polymorphes, des stéréoisomères, des promédicaments, des solvates, des co-cristaux, des sels pharmaceutiquement acceptables, des compositions pharmaceutiquement acceptables les contenant et des méthodes permettant de traiter des affections et des maladies provoquées par l'activité de JAK. Les composés de la présente invention sont utiles dans le traitement, la prévention ou la suppression de maladies et de troubles provoqués par l'activité de JAK. De telles affections comprennent, entre autres, l'arthrite, la maladie d'Alzheimer, les thyroïdiques auto-immunes, le cancer,le diabète, la leucémie, la leucémie prolymphocytaire T, le lymphome, les syndromes myéloprolifératifs, le lupus, le myélome multiple, la sclérose en plaques, l'arthrose, la sepsie, la polyarthrite psoriasique, le cancer de la prostate, une maladie lymphocytaire T autoimmune, des maladies inflammatoires, un rejet de greffe allogénique chronique et sévère, une greffe de moelle osseuse, un accident vasculaire cérébral, l'asthme, maladie pulmonaire obstructive chronique, une allergie, une bronchite, des maladies virales, la maladie de Crohn, la sécheresse oculaire, l'uvéite, la maladie intestinale inflammatoire, le rejet d'une greffe d'organe, le psoriasis, et la colite ulcéreuse.. La présente invention concerne également un procédé permettant de préparer ces composés ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant.