TRICYCLIC AND TETRACYCLIC SYSTEMS WITH ACTIVITY ON THE CENTRAL-NERVOUS AND VASCULAR SYSTEMS

• Main Authors: PARDO ANDREU, GILBERTO LAZARO, NUNEZ FIGUEREDO, YANIER, CARILLO DOMINGUEZ, CARMEN, TACORONTE MORALES, JUAN ENRIQUE, VERDECIA REYES, YAMILA, ALBA GUTIERREZ, LIVAN LAZARO, OCHOA RODRIGUEZ, ESTAEL, RUIZ REYES, ALBERTO
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 22.11.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to chemistry and pharmacy and, in particular, to the production of novel molecular entities, tricyclic and tetracyclic derivatives of benzodiazepine, pyridodiazepine and pyrimidodiazepine type fused with 1,4-dihydropyridine derivatives, having an effect on the central-nervous and vascular systems. Derivatives containing a dihydropyridine ring are used, by means of reactions with compounds of the ortho-phenylenediamine, ortho-diaminopyridine and ortho-diaminopyrimidine type, and also subsequent conversions to some thereof, to obtain tricyclic and tetracyclic derivatives of general formula I-XII that contain a diazepine or diazepinone nucleus fused to a 1,4- dihydropyridine nucleus, in which the A ring is a substituted or unsubstituted benzene, pyridine or pyrimidine ring. Said molecular entities exhibit GABAergica and modulating action in the case of calcium channels which can be used in the treatment of cardiovascular, cerebrovascular, neurodegenerative, neuropsychiatric and neurological disorders. La présente invention concerne le domaine de la chimie, le domaine pharmaceutique et en particulier l'obtention de nouvelles entités moléculaires, dérivés tricycliques et tétracycliques du type benzodiazépines, pyridodiazépines et pyrimidodiazépines fusionnées à des dérivés de 1,4-dihydropyridines qui ont une activité sur le système nerveux central et vasculaire. À partir de dérivés qui contiennent un anneau de dihydropyridine, par des réactions avec des composés du type ortho-phénylènediamines, ortho-diaminopyridines et ortho-diaminopyrimidines, ainsi que des transformations postérieures sur certains d'entre eux, on obtient des dérivés tricycliques et tétracycliques de formule générale I-XII qui contiennent un noyau de diazépine ou diazépinone fusionnés à un noyau de 1,4-dihydropyridine, où le cycle A, est un anneau de benzène, pyridine ou pyrimidine substitué ou non substitué. Ces entités moléculaires présentent une activité GABAergique et modulatrice des canaux calciques, à utiliser dans le traitement des maladies cardiovasculaires, cérébrovasculaires, neurodégénératives, neuropsychiatriques et neurologiques.