2-CARBOXAMIDE-7-PIPERAZINYL-BENZOFURAN DERIVATIVES 774

• Main Authors: LINDE, CHRISTIAN ERIK, MALMSTROM, JONAS, NORDVALL, GUNNAR, ANDERSSON, JOHAN, WEIGELT, TATJANA, JOHANSSON, ANH, GYBACK, HELENA, TERP, GITTE
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 06.01.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 is heteroaryl or heterocyclyl, optionally substituted R2 is C1-4alkyl, heterocyclyl, C1-4alkylaryl, C1-4alkylheteroaryl, carbocyclyl, C1- 4alkylheterocyclyl, heterocyclylheteroaryl, arylheterocyclyl, carbocyclylheteroaryl, heterocyclylaryl, optionally substituted R3 is hydrogen or C1-4alkyl, or R2 and R3 may together with the nitrogen atom, form a saturated ring system containing 4, 5 or 6 ring forming atoms, and optionally substituted R4 is hydrogen, halogen, methyl or methoxy to pharmaceutical composition containing said compounds and to the use of said compounds in therapy, for instance in treating cognitive disorders. The present invention further relates to new intermediates useful in the preparation thereof. L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R1 représente hétéroaryle ou hétérocyclyle, éventuellement substitué; R2 représente C1-4alkyle, hétérocyclyle, C1-4alkylaryle, C1-4alkylhétéroaryle, carbocyclyle, C1- 4alkylhétérocyclyle, hétérocyclylhétéroaryle, arylhétérocyclyle, carbocyclylhétéroaryle, hétérocyclylaryle, éventuellement substitués; R3 représente hydrogène ou C1-4alkyle ou R2 et R3 peuvent ensemble avec un atome d?azote former un système de noyau saturé contenant 4, 5 ou 6 atomes formant un noyau, et éventuellement substitué; R4 représente hydrogène, halogène, méthyle ou méthoxy. L?invention concerne également une composition pharmaceutique contenant lesdits composés et l?utilisation de ces composés en thérapie, par exemple pour traiter des troubles cognitifs. L?invention concerne en outre de nouveaux intermédiaires utilisés pour la préparation desdits composés.