PROCESS FOR THE PREPARATION OF PIPERAZINE COMPOUNDS AND HYDROCHLORIDE SALTS THEREOF

• Main Authors: AGAINE CSONGOR, EVA, SEBOK, FERENC, CZIBULA, LASZLO, JUHASZ, BALINT, GALAMBOS, JANOS, NOGRADI, KATALIN
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 12.07.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

The invention relates to a new process for the preparation of compounds of general formula (I) and hydrochloric acid alts and/or hydrates and/or solvates thereof, by dissolving suspending trans 4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-piperazine1 -il]-cyclohexylamine of formula (III) or a salt or a hydrate or a solvate thereof in an inert solvent in the presence base then adding a carbonic acid derivative of general formula (VI) wherein R is alkyl with C1-6 straight or branched chain or C1-2 fully halogenated alkyl, Z is -O-R or -X, wherein R is as described above, X is halogen, and reacting the compound of general formula (IV) obtained wherein R is as described above, in situ or, optionally in isolated state with an amine of general formula (V) wherein R1 and R2 are as described above to obtain the compound of general formula (I) and then optionally forming the hydrochloride salts and/or hydrates and/or solvates thereof. L'invention concerne un nouveau procédé de préparation de composés de formule générale(I) et de sels d'acide chlorhydrique et/ou des hydrates et/ou des solvates de ceux-ci, par dissolution ou suspension de trans 4-{2-[4-(2,3-dichlorophényl)-pipérazine-1-il]-éthyl}-cyclohexylamine de formule (III) ou un sel ou un hydrate ou un solvate de celui-ci dans un solvant inerte en présence d'une base; on y ajoute ensuite un dérivé d'acide carbonique de formule générale (IV), dans laquelle R représente alkyle avecchaîne droite ou ramifiée en C 1-6 ou alkyle totalement halogéné en C1-2, Z représente -O-R ou -X, R étant tel qu'il est décrit ci-dessus, X représente halogène, et on fait réagir le composé de formule générale (IV) obtenu, dans lequel R est tel qu'il est décrit ci-dessus, in situ ou, éventuellement dans un état isolé avec une amine de formule générale (V) dans laquelle R1 et R2 sont tels que décrits ci-dessus pour obtenir le composé de formule générale (I) et on forme éventuellement ensuite les sels hydrochlorures et/ou des hydrates.