MODIFIED PROTEIN EXCIPIENT FOR DELAYED-RELEASE TABLET

The present invention relates to delayed release oral formulations comprising active ingredients and modified proteins used as excipients. The proteins have chemical modifications such as succinylation, deamination, glutarylation or phosphorylation which decrease the isoelectric point of the protein...

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Main Authors CAILLARD, ROMAIN, SUBIRADE, MURIEL, LECLERC, PIERRE-LOUIS
Format Patent
LanguageEnglish
French
Published 22.05.2018
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Summary:The present invention relates to delayed release oral formulations comprising active ingredients and modified proteins used as excipients. The proteins have chemical modifications such as succinylation, deamination, glutarylation or phosphorylation which decrease the isoelectric point of the protein compared to the protein's native isoelectric point and enhance protein-protein interactions, thereby reducing solubility and swelling, and delaying release of the active ingredient when the formulation is ingested orally. Particularly, the invention relates to tablets that comprise an excipient of chemically-modified food proteins such as soy proteins or p-lactoglobulin useful for delaying release of an active ingredient such as a pharmaceutical drug or a probiotic. La présente invention concerne des formulations orales à libération retardée comprenant des principes actifs et des protéines modifiées utilisées comme excipients. Ces protéines comportent des modifications chimiques telles qu'une succinylation, une désamination, une glutarylation ou une phosphorylation, qui diminuent le point isoélectrique de la protéine par rapport à celui de la protéine native et augmentent les interactions protéine-protéine, réduisant ainsi la solubilité et le gonflement, et retardant la libération du principe actif lors de l'ingestion orale de la formulation. L'invention concerne en particulier des comprimés qui comprennent un excipient formé de protéines alimentaires chimiquement modifiées telles que les protéines de soja ou la b-lactoglobuline utiles pour retarder la libération d'un principe actif tel qu'un médicament pharmaceutique ou un probiotique.
Bibliography:Application Number: CA20092726700