3-PHENYLPYRAZOLO[5,1-B]THIAZOLE COMPOUND

• Main Authors: HASHIZUME, MINAKO, SHIN, KOGYOKU, SHIKATA, KODO, TAKAHASHI, YOSHINORI, SHIBATA, HISASHI, INOMATA, AKIRA, TERAUCHI, TARO, TAKEDA, KUNITOSHI
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 10.09.2013
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A compound represented by the following formula (I), or salt thereof exhibits excellent CRF receptor antagonism, and sufficient pharmacological activity, safety and pharmacokinetic properties as a drug. (see formula I) wherein R1 represents the formula -A11-A12; R2 represents tetrahydrofurylmethyl, tetrahydropyranylmethyl or tetrahydropyranyl; represents a single bond, methylene or 1,2-ethylene; A12 represents C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl or C3-6 cycloalkyl having methyl; R3 represents methoxy, cyano, cyclobutyloxymethyl, methoxymethyl or ethoxymethyl; and R4 represents methoxy or chlorine. L'invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou un de ses sels, qui présente une excellente activité antagoniste sur un récepteur CRF et qui a également des niveaux suffisants d'activité pharmacologique, de sûreté et de cinétique in vivo pour être utilisé en tant qu'agent médicinal. [Dans la formule, R1 représente un groupe représenté par la formule -A11-A12 ; R2 représente un groupe tétrahydrofurylméthyle, un groupe tétrahydropyranylméthyle ou un groupe tétrahydropyranyle; A11 représente une simple liaison, un groupe méthylène ou un groupe 1,2-éthylène; A12 représente un groupe alkyle en C1-6, un groupe cycloalkyle en C3-6 ou un groupe cycloalkyle en C3-6 contenant un groupe méthyle; R3 représente un groupe méthoxy, un groupe cyano, un groupe cyclobutyloxyméthyle, un groupe méthoxyméthyle ou un groupe éthoxyméthyle; et R4 représente un groupe méthoxy ou un atome de chlore.]