QUINOLONE CARBOXYLIC ACIDS, DERIVATIVES THEREOF, AND METHODS OF MAKING AND USING SAME

• Main Author: HARMS, ARTHUR E
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 04.12.2012
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A process of preparing a quinolone carboxylic acid or its derivatives having a Formula as shown below, comprises using a starting quinolone that already has one or more desired substituents at one or more particular positions on the quinolone ring and preserving the orientation of such substituents throughout the synthesis. The present process comprises fewer steps than prior -art processes. The present process also can include a simple separation of a desired enantiomer of the quinolone carboxylic acid or its derivatives from the enantiomeric mixture. Pharmaceutical compositions comprising fluoroquinolones prepared by the present process can be used effectively against a variety of microbial pathogens. Procédé de préparation d'un acide quinolonecarboxylique ou de dérivés de celui-ci répondant à la formule (I), (Ia) ou (FV), telles que représentées ici, consistant à utiliser une quinolone de départ qui a déjà un ou plusieurs substituants souhaités au niveau d'une ou plusieurs positions particulières sur le cycle quinolone et à conserver l'orientation de ces substituants tout au long de la synthèse. Le présent procédé comprend un plus petit nombre d'étapes que les procédés de l'art antérieur. Le présent procédé peut également comprendre une séparation simple d'un énantiomère souhaité de l'acide quinolonecarboxylique ou de ses dérivés du mélange énantiomérique. Des compositions pharmaceutiques comprenant des fluoroquinolones préparées par le présent procédé peuvent être utilisées de façon efficace contre un grand nombre de pathogènes microbiens.