PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE 5-HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO

• Main Authors: STRAH-PLEYNET, SONJA, SMITH, BRIAN M, XIONG, YIFENG, ULLMAN, BRETT, DOSA, PETER I, CHERRIER, MARTIN C, CHOI, JIN SUN KAROLINE, TEEGARDEN, BRADLEY
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 13.03.2018
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Pyrazole derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the serotonin 5HT2A receptor. Formula (Ia). Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of insomnia and related sleep disorders, platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or symptoms thereof, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de Ia Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorders, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, diabetic- related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like. The present invention also relates to the methods for the treatment of 5-HT2A serotonin receptor mediated disorders in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together. L'invention concerne des dérivés de pyrazole représentés par la formule (Ia) et des compositions pharmaceutiques desdits dérivés de pyrazole qui modulent l'activité du récepteur 5HT2A de la sérotonine. Les composés et les compositions pharmaceutiques desdits dérivés de pyrazole concernent des procédés utiles dans le traitement : de l'insomnie et des troubles du sommeil liés, de l'agrégation plaquettaire, de la coronaropathie, de l'infarctus du myocarde, de l'attaque ischémique transitoire, de l'angine de poitrine, de l'accident vasculaire cérébral, de la fibrillation auriculaire, de l'asthme ou de ses symptômes, de l'agitation ou de ses symptômes, des troubles du comportement, des psychoses liées à l'usage de drogues, des psychoses à état d'excitation, du syndrome de Gilles de la Tourette, des troubles maniaques, des psychoses organiques ou à NOS, des psychoses, des troubles psychotiques, de la schizophrénie aiguë, de la schizophrénie chronique, de la schizophrénie à NOS et des troubles associés, des troubles liés au diabète, de la leucoencéphalopathie multifocale progressive et similaires, et dans la prévention du risque de formation de caillots sanguins. La présente invention concerne également des procédés destinés au traitement de troubles induits par le récepteur 5HT2A de la sérotonine en combinaison avec d'autres agents pharmaceutiques, administrés ensemble ou séparément.