PYRAZOLONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES

• Main Authors: NOSE, TAKASHI, AOTSUKA, TOMOJI, ISHITANI, KOUKI, KUMAZAWA, KENTAROU, KANAZAWA, HASHIME
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 23.08.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The target is to provide PDE IV inhibitors which have a highly potent anti-asthmatic and/or COPD--prophylactic/therapeutic profile with unexpectedly excellent safety. A compound of the formula (1): (see formula 1) wherein A is phenyl, pyridyl, 1-oxypyridyl, or thienyl, which may be unsubstituted or optionally substituted with one or more members selected from the group consisting of hydroxyl, halogen, cyano, nitro, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylcarbonyloxy, amino, carboxyl, lower alkoxy-carbonyl, carboxy-lower alkylene, lower alkoxycarbonyl--lower alkylene, lower alkylsulfonyl, lower alkylsulfonylamino, and ureido; R1 is a group selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, halogen, cyano, nitro, lower alkoxy, amino, carboxyl, and lower alkoxycarbonyl; R2 is hydrogen or lower alkyl; and m is an integer of 1 to 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, possesses highly excellent PDE IV-specific inhibitory actions and is useful as an anti-asthmatic drug and/or a prophylactic/ therapeutic drug for COPD with high safety. Cette invention concerne un inhibiteur de PDE IV qui est remarquable pour son action antiasthmatique ainsi que pour son pouvoir préventif et curatif de la broncho-pneumopathie chronique obstructive, et qui est particulièrement sur. L'invention porte sur un composé ou un sel pahrmaceutiquement acceptable de ce composé qui présente une activité remarquable en tant qu'inhibiteur de PDE IV, très sur, et qui est représenté par la formule générale (1) suivante : (1) (dans laquelle A est un groupe phényle, pryridyle, 1-oxyppyridyle ou thiényle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants pris dans le groupe composé de hydroxy, halogéno, cyano, nitro, alkyle inférieur, alkoxy inférieur, alkylcrabonyloxy inférieur, amino, carboxy, alkoxycarbonyle inférieur, carboxy (alkylène inférieur), (alkoxy inférieur)carbonyl(alkylène inférieur), alkylsulfonyle inférieur, alkylsulfonylamino inférieur, et uréido ; R?1¿ est hydrogène ou un substituant pris dans le groupe composé d'hydroxy, halogéno, cyano, nitro, alkoxy inférieur, amino, carboxy et alkoxycarbonyle inférieur ; R?3¿ est hydrogène ou alkyle inférieur ; et m est un entier compris entre 1 et 3. Ces composés conviennent comme agent antiasthmatique et comme agent préventif/thérapeutique de la broncho-pneumopathie chronique obstructive.