CRYSTALLINE FORMS OF ERTAPENEM SODIUM

• Main Authors: WARD, MICHAEL D, SIDLER, DANIEL R, CROCKER, LOUIS S, CVETOVICH, RAYMOND, BRANDS, KAREL M. J, WILLIAMS, JOHN M, JOBSON, RONALD, MAHAJAN, AMAR J, ORELLA, CHARLES, WENSLOW, ROBERT M, FISHER, ELIZABETH S
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 06.01.2009
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A process for preparing a crystalline, carbapenem monosodium salt of formula IIa, characterized by the steps a) adding about 10 to 30 % of an organic solvent to an aqueous solution of the carbapenem, b) cooling the resulting solution to less than -5 ~C, c) adjusting the pH using a solution containing an acid in an organic solvent to give the appropriate pH for crystallization, and d) crystallizing the compound by adding methanol, and a C2-5 alcohol at between -5 and -25 ~C. L'invention concerne un procédé de préparation d'un sel monosodique, cristallin, de carbapénème de formule IIa, consistant a) à ajouter environ 10 à 30 % d'un solvant organique à une solution aqueuse du carbapénème, b) à refroidir la solution résultante à une température inférieure à -5 ·C, c) à ajuster le pH à l'aide d'une solution contenant un acide dans un solvant organique afin de donner le pH correct pour la cristallisation, et d) à faire cristalliser le composé par addition de méthanol et d'un alcool en C¿2-5? entre -5 et -25 ·C.