RADIOLABELED PEPTIDE COMPOSITIONS FOR SITE-SPECIFIC TARGETING

• Main Authors: ERION, JACK L, DYSZLEWSKI, MARY MARMION, SRINIVASAN, ANANTHACHARI, BUGAJ, JOSEPH E
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 17.08.2010
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

This invention relates to radiolabeled peptide compositions for radiopharmaceutical use and, more specifically, to radiolabeled peptides for diagnostic or therapeutic use having an unmodified carboxy terminal amino acid. The radiopharmaceutical composition may be used for targeting a selected biological site. The radiolabeled peptide is characterized by having its carboxy terminal amino acid in its carboxylic acid form and the peptide is coupled to a diagnostic or therapeutic radionuclide by a chelating agent. The radiopharmaceutical composition preferably comprises a radiolabeled peptide selected from the group consisting of somatostatin, an analog of somatostatin, a derivative of somatostatin and peptides capable of binding to the somatostatin receptor, where the peptide is coupled to a diagnostic or therapeutic radionuclide by a chelating agent has its carboxy terminal amino acid in its carboxylic acid form. Cette invention concerne des compositions de peptides radiomarqués destinées à un usage radiopharmaceutique et, de manière plus spécifique, à des peptides radiomarqués destinés à des fins diagnostiques ou thérapeutiques, et possédant un acide aminé non modifié à terminaison carboxy. Cette composition radiopharmaceutique peut être utilisée pour cibler un site biologique choisi. Le peptide radiomarqué se caractérise par le fait que son acide aminé à terminaison carboxy se présente sous sa forme acide carboxylique, le peptide étant couplé à un radionucléide à vocation diagnostique ou thérapeutique par un agent chélateur. Cette composition radiopharmaceutique comprend, de préférence, un peptide radiomarqué choisi dans le groupe constitué de la somatostatine, d'un analogue de somatostatine, d'un dérivé de somatostatine, et de peptides capables de se lier au récepteur de somatostatine, le peptide étant couplé à un radionucléide à vocation diagnostique ou thérapeutique par un agent chélateur, tandis que son acide aminé à terminaison carboxy se présente sous sa forme acide carboxylique.