processo para produção de composto de precursor para composto orgânico marcado com halogênio radioativo

• Main Authors: Masahito Toyama, Akio Hayashi
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 27.07.2021
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; APPARATUS THEREFOR; CHEMISTRY; CONVERSION OF CHEMICAL ELEMENTS; GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEASUREMENT OF NUCLEAR OR X-RADIATION; MEASURING; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; NUCLEAR ENGINEERING; NUCLEAR PHYSICS; ORGANIC CHEMISTRY; PHYSICS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; RADIOACTIVE SOURCES; TESTING

processo para produção de composto precursor para composto orgânico marcado com halogênio radioativo. trata-se de um processo para produzir um precursor marcado que é útil para a produção de um composto aminoácido marcado com flúor radioativo. na etapa de reação para introduzir um grupo abandonador em uma mistura da forma sin e da forma anti do facbc, deixa-se uma base estar presente no sistema de reação para produzir um aduto do grupo abandonador sin que não reage com a base e é altamente estável, e um aduto do grupo abandonador anti capaz de reagir com a base para formar um composto hidrossolúvel. ao empregar um método de purificação que utiliza tal diferença na solubilidade, o aduto do grupo abandonador sin pode ser separado seletivamente. a base pode ser uma alquila-mina primária a terciária, de cadeia linear ou cadeia ramificada, com 1 a 10 átomos de carbono, um composto heterocíclico contendo nitrogênio com 2 a 20 átomos de carbono, e um composto heteroaromático contendo nitrogênio com 2 a 20 átomos de carbono. A process for producing a labeled precursor which is useful for production of a radioactive fluorine-labeled amino acid compound is provided. In the reaction step for introducing a leaving group to a mixture of syn-form and anti-form of FACBC, a base is allowed to present in the reaction system to produce a syn-leaving group adduct which is unreactive with the base and is highly stable and an anti-leaving group adduct which can react with the base to form a water-soluble compound. By employing a purification method utilizing such a difference in solubility, the syn-leaving group adduct can be separated selectively. The base may be a linear-chain or branched-chain primary to tertiary alkylamine having 1 to 10 carbon atoms, a nitrogen-containing heterocyclic compound with 2 to 20 carbon atoms, and a nitrogen-containing hetero aromatic compound with 2 to 20 carbon atoms.