composto, pró-droga, processo para produzir o composto, composição farmacêutica, antagonista do receptor de crf, e, uso do antagonista do receptor de crf

• Main Authors: KAZUYOSHI ASO, CHRISTOPHER PETER CORRETTE, SUK YOUNG CHO, CHRISTOPHER STEPHEN SIEDEM, MICHIYO MOCHIZUKI, SCOTT ALAN PRATT, ALBERT CHARLES GYORKOS
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 25.09.2012
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

COMPOSTO, PRó-DROGA, PROCESSO PARA PRODUZIR O COMPOSTO, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, ANTAGONISTA DO RECEPTOR DE CRF, E, USO DO ANTAGONISTA DO RECEPTOR DE CRF. é fornecido um antagonista de receptor de CRF que compreende um composto da fórmula (I): em que R1 é um hidrocarbila opcionalmente substituido, um grupo heterocíclico ligado em C opcionalmente substituido, um grupo heteroarila ligado em N opcionalmente substituido, um ciano ou um acila; R2 é um hidrocarbila cíclico opcionalmente substítuido ou um grupo heterocíclico opcionalmente substituído; X é oxigênio, enxofre ou -NR3-(em que R3 é um hidrogênio, um hidrocarbila opcionalmente substituido ou um acila); Y1, Y2 E Y3 são cada um carbono opcionalmente substituido ou um nitrogênio, contanto que um ou menos de Y1, Y2 E Y3 seja nitrogênio; e Z é uma ligação, -CO-, oxigênio, enxofre, -SO-, -SO2-, -NR4-, -NR4-alk-, CONR4- ou -NR4CO (em que alk é um alquileno C1-4 opcionalmente substituido e R4 é um hidrogênio, um hidrocarbila opcionalmente substituído ou um acila); ou um sal deste ou uma pró-droga deste. There is provided a CRF receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): wherein R1 is an optionally substituted hydrocarbyl, an optionally substituted C-linked heterocyclic group, an optionally substituted N-linked heteroaryl group, a cyano or an acyl; R2 is an optionally substituted cyclic hydrocarbyl or an optionally substituted heterocyclic group; X is oxygen, sulfur or -NR3- (wherein R3 is a hydrogen, an optionally substituted hydrocarbyl or an acyl); Y1, Y2 and Y3 are each an optionally substituted carbon or a nitrogen, provided that one or less of Y1, Y2 and Y3 is nitrogen; and Z is a bond, -CO-, oxygen, sulfur, -SO-, -SO2-, -NR4-, -NR4-alk-, -CONR4- or -NR4CO- (wherein alk is an optionally substituted C1-4 alkylene and R4 is a hydrogen, an optionally substituted hydrocarbyl or an acyl); or a salt thereof or a prodrug thereof.