derivados de propano-1,3-diona ou sal destes

• Main Authors: ISAO KINOYAMA, TAKASHI SHIN, TATSUHISA TAKAHASHI, ITSURO SHIMADA, HIROFUMI YAMAMOTO, KEI OHNUKI, TAKANORI KOIKE, HIROYUKI HISAMICHI, TOSHIYUKI KUSAYAMA, KAZUHIKO OSODA, MASAAKI HIRANO, EIJI KAWAMINAMI, SHUNICHIRO MATSUMOTO
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 20.04.2010
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA OU SAL DESTES. O objetivo é proporcionar um composto útil como antagonista de receptor de GnRH. Os inventores ainda investigaram derivados de propano-1,3-diona e, como resultado, confirmaram que um composto que tem um anel benzeno ou um anel tiofeno substituído com um grupo representado por -SO~ 2~-R^ 3^ em um derivado de propano-1,3-diona tendo 2-(1,3-diidro-2H-benzimidazol-2-ilideno) tem excelente efeito antagonista de receptor de GnRH e concluíram a invenção. Devido ao fato de o composto da invenção ter potente antagonismo de receptor de GnRH, ele é útil para o tratamento de doenças dependentes de hormónios sexuais, particularmente doenças relacionadas ao GnRH. Adicionalmente, devido ao fato de o composto da invenção ter uma excelente estabilidade metabólica em humano e poucas interações com fármacos, ele tem características preferíveis como produto farmacêutico usado para as doenças. It is intended to provide a compound useful as a GnRH receptor antagonist. The inventors further investigated propane-1,3-dione derivatives. As a result, they confirmed that a compound having a benzene ring or a thiophene ring substituted with a group represented by -SO 2 -R 3 in a propane-1,3-dione derivative having 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ylidene) has an excellent GnRH receptor antagonistic effect and accomplished the present invention. Because the compound of the present invention has a potent GnRH receptor antagonistic effect, it is useful for the treatment of sex hormone-dependent diseases, particularly GnRH-related diseases. Further, because the compound of the present invention has an excellent metabolic stability in human and few drug interactions, therefore it has preferable characteristics as a pharmaceutical used for the above-mentioned diseases.