Composto, composição farmacêutica, uso de composto e processo para a fabricação de composto

• Main Authors: HENZE HEIKO, JUNG FRANÇOISE, MOEHLE KERSTIN, OBRECHT DANIEL, STEVEN J. DEMARCO, GOMBERT FRANK, SELLIER ODILE, LUDIN CHRISTIAN
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 16.11.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

compostos, enanciômeros, composição farmacêutica, uso de compostos, processo para a fabricação de compostos, e, modificação dos processos peptidomiméticos de grampo-de-cabelo (beta) fixados com modelo das fórmulas gerais (i), (i) em que z é uma cadeia de 11 radicais de aminoácidos (alfa) que, dependendo das posições na cadeia (contadas partindo do aminoácido n-terminal) são gly, ou pro, ou pro(4nhcophe), ou de determinados tipos que, como símbolos remanescentes na fórmula acima, são definidos na descrição e nas reivindicações, e sais dos mesmos, apresentam a propriedade de inibir proteases, em particular serina proteases, particularmente catepsina g ou elastase ou triptase. estes peptidomiméticos de grampo-de-cabelo (beta) podem ser fabricados por meio de processos que se baseiam em uma estratégia sintética mista de fase sólida e solução. wherein Z is a chain of 11 α-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid) are Gly, or Pro, or Pro(4NHCOPhe), or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have the property to inhibit proteases, in particular serine proteases, especially Cathepsin G or Elastase or Tryptase. These β-hairpin peptidomimetics can be manufactured by processes which are based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.