composto ou um sal deste, análogo de oligonucleotídeo, composição farmacêutica, sonda para um gene,iniciador para começar a amplificação, uso de um análogo de oligonucleotídeo ou de um sal deste farmacologicamente aceitável, agente antisentido, e, agente antígeno

• Main Authors: Koji Morita, Takeshi Imanishi, Masakatsu Kaneko
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 25.05.2021
• Subjects: BEER; BIOCHEMISTRY; CHEMISTRY; COMPOSITIONS THEREOF; CULTURE MEDIA; DERIVATIVES THEREOF; ENZYMOLOGY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; MICROBIOLOGY; MICROORGANISMS OR ENZYMES; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SPIRITS; SUGARS; VINEGAR; WINE

"composto ou um sal deste, análogo de oligonucleotídeo, composição farmacêutica, sonda para um gene, iniciador para começar a amplificação, uso de um análogo de oligonucleotídeo ou de um sal deste farmacologicamente aceitável, agente antisentido, e, agente antígeno". [assunto] o objetivo da presente invenção é fornecer novos análogos de oligonucleotídeo, que exibam atividade anti-sentido ou antígena tendo excelente estabilidade, ou exibam excelente atividade como um agente de detecção (sonda) para um gene específico ou como um iniciador para começar a amplificação, e a novos análogos de nucleosídeo que sejam intermediários para a sua produção. [solução] um composto da fórmula (1): [em que r^ 1^ e r^ 2^ são os mesmos ou diferentes e representam um átomo de hidrogênio, um grupo de proteção de hidroxila, um grupo de ácido fosfórico, ou -p(r^ 3^)r^ 4^ [em que r^ 3^ e r^ 4^ são os mesmos ou diferentes e representam um grupo hidroxila, um grupo amino, um grupo alcóxi tendo de 1 a 4 átomos de carbono, um grupo cianoalcóxi tendo de 1 a 5 átomos de carbono ou um grupo amino substituído por um grupo alquila tendo de 1 a 4 átomos de carbono]; a representa um grupo alquileno tendo de 1 a 4 átomos de carbono; e b representa um grupo purin-9-ila, um grupo 2-oxo-pirimidin-1-ila ou um grupo purin-9-ila substituído ou um grupo 2-oxo-pirimidin-1-ila substituído tendo um substituinte selecionado do seguinte grupo ]; ou o sal deste; (grupo ) um grupo hidroxila que pode ser protegido, um grupo alcóxi tendo de 1 a 4 átomos de carbono, um grupo mercapto que pode ser protegido, um grupo alquiltio tendo de 1 a 4 átomos de carbono, um grupo alcóxi tendo de 1 a 4 átomos de carbono, um grupo amino que pode ser protegido, um grupo mono ou dialquilamino que pode ser substituído por um grupo alquila tendo de 1 a 4 átomos de carbono, um grupo alquila tendo de 1 a 4 átomos de carbono e um átomo de halogênio. The object of the present invention is to provide novel oligonucleotide analogues, which exhibit antisense or antigene activity having excellent stability, or exhibit excellent activity as a detection agent (probe) for a specific gene or as a primer for starting amplification, and to novel nucleoside analogues which are intermediates for their production. ÄSolutionÜ A compound of the formula (1): Äwherein R and R are the same or different and represent a hydrogen atom, a hydroxyl protecting group, a phosphoric acid group, or -P(R )R Äwherein R and R are the same or different and represent a hydroxyl group, an amino group, an alkoxy group having from 1 to 4 carbon atoms, a cyanoalkoxy group having from 1 to 5 carbon atoms or an amino group substituted by an alkyl group having from 1 to 4 carbon atomsÜ; A represents an alkylene group having from 1 to 4 carbon atoms; and B represents a purin-9-yl group, a 2-oxo-pyrimidin-1-yl group or a substituted purin-9-yl group or a substituted 2-oxo-pyrimidin-1-yl group having a substituent selected from the following alpha groupÜ; or the salt thereof; ( alpha group> a hydroxyl group which may be protected, an alkoxy group having from 1 to 4 carbon atoms, a mercapto group which may be protected, an alkylthio group having from 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having from 1 to 4 carbon atoms, an amino group which may be protected, a mono- or di-alkylamino group which may be substituted by an alkyl group having from 1 to 4 carbon atoms, an alkyl group having from 1 to 4 carbon atoms and a halogen atom. A compound of the formula (I), and the pharmacologically acceptable salts or derivatives thereof.