CONJUGADOS PARA RESPONSIVIDADE SELETIVA A DIÓIS VICINAIS

• Main Authors: ALBORZ MAHDAVI, JINGXIN LIANG, DIAO CHEN, SACHITANAND MALI, JACK JOSEPH STEELE, RYAN KELLY SPENCER, MIRNA EKRAM ANWAR SHAKER
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 20.12.2022
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

CONJUGADOS PARA RESPONSIVIDADE SELETIVA A DIÓIS VICINAIS. A presente invenção refere se a sensores que podem se ligar seletivamente a dióis vicinais específicos na presença de outros dióis. Esses compostos sensores boronados responsivos a diol vicinal podem detectar níveis de dióis vicinais específicos e responder a essas moléculas no corpo. Em certas modalidades, o diol vicinal é um diol cis, por exemplo, uma hexose, tal como glicose. Em certas modalidades, os sensores são conjugados a uma substância medicamentosa, e os sensores podem alterar as características biofísicas, a farmacocinética e/ou a atividade da substância medicamentosa em resposta ao diol vicinal. A substância medicamentosa pode ser ou incluir um polipeptídeo, como uma insulina, um peptídeo endócrino ou incretina humano, ou um análogo do mesmo e pode conter um ou mais aminoácidos modificados que contêm um sensor responsivo a diol vicinal. Embodiments of the present disclosure relate to sensors that can selectively bind to specific vicinal diols in the presence of other diols. These boronated vicinal diol-responsive sensor compounds can sense levels of specific vicinal diols and respond to these molecules in the body. In certain embodiments, the vicinal diol is a cis diol, for example, a hexose such as glucose. In certain embodiments the sensors are conjugated to a drug substance, and the sensors may change the biophysical characteristics, pharmacokinetics, and/or activity of the drug substance in response to the vicinal diol. The drug substance may be or include a polypeptide, such as an insulin, a human endocrine or incretin peptide, or an analogue thereof, and may contain one or more modified amino acids containing a vicinal diol-responsive sensor.