novo derivado de ácido piridonacarboxílico ou sal deste

• Main Authors: MAI ARAI, AYUKA SASAKI, KOUJI NISHIMURA, SATOSHI INOUE, DAICHI KAZAMORI, TOMOHIKO KINOSHITA, YASUHIRO KURAMOTO, TATSUYA HIRANO, ASUKA SAKURAI
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 26.03.2019
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

são fornecidos um novo derivado do ácido piridonacarboxílico ou um sal deste tendo um excelente efeito em bactérias tais como staphylococcus aureus, pseudomonas aeruginosa e clostridium difficile resistentes à meticilina e não sendo suscetível a bombas de efluxo de fármacos, e um agente antimicrobiano compreendendo o mesmo. um derivado do ácido piridonacarboxílico representado pela fórmula (1), em que r1 é um átomo de hidrogênio, um átomo de halogênio, um grupo alquila inferior ou um grupo amino; r2 é um grupo -nh-r6, em que r6 é um átomo de hidrogênio, um grupo alquila inferior, um grupo alquila inferior amino ou semelhantes; um grupo -o-r7, em que r7 é um átomo de hidrogênio, um grupo alquila inferior ou semelhantes; um grupo -(ch2)m-r8, em que r8 é um grupo amino ou semelhantes e m é um número inteiro de 1 a 4); ou um grupo amino cíclico representado pela seguinte fórmula (2), em que y representa nh ou c-r9ar9b, em que r9a e r9b são independentemente átomo de hidrogênio, um grupo alquila inferior, um grupo amino, um grupo amino alquila inferior ou semelhantes; e n e p são um número inteiro de 1 ou 2; r3 é um átomo de hidrogênio, um átomo de halogênio, um grupo alquila inferior ou semelhantes; r4 é um átomo de hidrogênio ou um grupo carboxila-grupo protetor; e r5 é um átomo de hidrogênio ou um grupo hidroxila-grupo protetor; ou um sal deste. Provided are a novel pyridonecarboxylic acid derivative or a salt thereof having an excellent effect on bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and Clostridium difficile and being not susceptible to drug efflux pumps and an antimicrobial agent comprising the same. A pyridonecarboxylic acid derivative represented by the Formula (1), wherein R 1 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or an amino group; R 2 is a group -NH-R 6 , wherein R 6 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino lower alkyl group, or the like; a group -O-R 7 , wherein R 7 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like; a group -(CH 2 ) m -R 8 , wherein R 8 is an amino group or the like and m is an integer of 1 to 4); or a cyclic amino group represented by the following Formula (2), wherein Y represents NH or C-R 9a R 9b , wherein R 9a and R 9b are each independently a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino group, a lower alkyl amino group, or the like; and n and p are an integer of 1 or 2; R 3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, or the like; R 4 is a hydrogen atom or a carboxyl group-protecting group; and R 5 is a hydrogen atom or a hydroxyl group-protecting group; or a salt thereof.