PROCESSO PARA ISOLAR UM COMPOSTO DE FÓRMULA 2A

• Main Authors: RHONAN LEE FORD, PREMJI MEGHANI
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 17.01.2023
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; APPARATUS THEREFOR; CHEMISTRY; GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

A presente invenção refere-se a um processo para isolar um composto de Fórmula (2a) ou um sal ou solvato do mesmo, compreendendo a) fazer reagir uma mistura de diastereoisómeros de Fórmulas (2a, 2b) com um composto aldeído heterocíclico básico e uma amina opticamente ativa na presença de um base; e b) separar o composto de Fórmula (2a) do produto do passo a) por extração com ácido. O composto de Fórmula (2a) pode ser produzido com um excesso enantiomérico de 98%. Os compostos de Fórmula (2a) são intermediários úteis num processo para preparar um derivado bicíclico de ¿-amino tetrazol de Fórmula (I) que encontra utilidade no tratamento de dor neuropática e distúrbios do sistema nervoso central. A process to isolate a compound of Formula (2a) or a salt or solvate thereof, comprising a) reacting a mixture of diastereoisomers of Formulae (2a, 2b) with a basic heterocyclic-aldehyde compound and an optically active amine in the presence of a base; and b) separating the compound of Formula (2a) from the product of step a) by acid extraction. The compound of Formula (2a) may be produced with an enantiomeric excess of 98%. Compounds of Formula (2a) are useful intermediates in a process to prepare a bicyclic γ - amino tetrazole derivative of Formula (I) which finds utility in treating neuropathic pain and disorders of the central nervous system.