5-[[4-[[morfolin-2-il]metilamino]-5-(trifluorometil)-2-piridil]amino]pirazina-2-carbonitrila, seus usos, composição farmacêutica, seu método de preparação, e método in vitro para inibir a função da chk1 cinase

• Main Authors: MICHELLE DAWN GARRETT, LAINCHBURY MICHAEL, MICHAEL IAN WALTON, OSBORNE JAMES, TATIANA FARIA DA FONSECA MCHARDY, THOMAS PETER MATTHEWS, COLLINS IAN
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 03.03.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

5-[[4-[[morfolin-2-il]metilamino]-5-(trifluorometil)-2-piridil]amino]pirazina-2-carboni trila, seus usos, composição farmacêutica, seu método de preparação, e método in vitro para inibir a função da chk1 cinase. a presente invenção geralmente pertence ao campo de compostos terapêuticos. mais especificamente, a presente invenção pertence a compostos de 5-[[4-[[morfolin-2-il]metilamino]-5-(trifluorometil)-2-piridil]amino]pirazina-2-carbonitrila (referidos aqui como "compostos de tfm") que, entre outros, inibem ponto de controle cinase 1 (chk1) função de cinase. a presente invenção, da mesma forma, pertence a composições farmacêuticas compreendendo tais compostos, e o uso de tais compostos e composições, in vitro e in vivo, para inibir função de chk1 cinase, e no tratamento de doenças e condições que são mediadas por chk1 que são melhoradas pela inibição de função de chk1 cinase etc., incluindo condições proliferativas tal como câncer, etc., opcionalmente em combinação com outro agente, por exemplo, (a) um inibidor de topoisomerase i ou ii de dna; (b) um agente de danificação de dna; (c) um antimetabólito ou um inibidor de timidilato sintase (ts); (d) um agente alvejado de microtúbulo; (e) radiação ionizante; (f) um inibidor de um regulador de mitose ou um regulador de ponto de controle mitótico; (g) um inibidor de um transdutor de sinal de dano de dna; ou (h) um inibidor de uma enzima de reparo de dano de dna. The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to 5-[[4-[[morpholin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]amino]pyrazine-2-carbonitrile compounds (referred to herein as "TFM compounds") which, inter alia , inhibit Checkpoint Kinase 1 (CHK1) kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo , to inhibit CHK1 kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by CHK1, that are ameliorated by the inhibition of CHK1 kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc., optionally in combination with another agent, for example, (a) a DNA topoisomerase I or II inhibitor; (b) a DNA damaging agent; (c) an antimetabolite or a thymidylate synthase (TS) inhibitor; (d) a microtubule targeted agent; (e) ionising radiation; (f) an inhibitor of a mitosis regulator or a mitotic checkpoint regulator; (g) an inhibitor of a DNA damage signal transducer; or (h) an inhibitor of a DNA damage repair enzyme.