composição farmacêutica contendo copolímero por blocos compreendendo composto de ácido borônico

• Main Authors: RYOSUKE TANAKA, MITSUNORI HARADA, HIROYUKI SAITO, YASUKI KATO, KATSUTOSHI KOBAYASHI
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 17.01.2017
• Subjects: CHEMISTRY; COMPOSITIONS BASED THEREON; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONSONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP

composição farmacêutica contendo copolímero por blocos compreendendo composto de ácido borônico a presente invenção provê uma composição farmacêutica. a composição farmacêutica inclui um copolímero por blocos incluindo: um segmento hidrofílico; um segmento hidrofóbico; e um composto de ácido borônico ligado a uma cadeia lateral do segmento hidrofóbico via uma porção de ligador incluindo uma estrutura heterocíclica, em que: um esqueleto ciclico da estrutura heterocíclica tem um átomo de boro derivado do composto de ácido borônico, átomos x' s ligados ao átomo de boro e cada um selecionado dentre um átomo de oxigênio e um átomo de nitrogênio, e átomos de carbono ligados aos átomos x' s; e o copolímero por blocos ainda compreende um grupo orgânico ligado aos átomos de carbono, o grupo orgânico contendo um grupo aromático ou grupo alquila cíclico como uma estrutura para a proteção de uma ligação de éster de ácido borônico e/ou uma ligação de amida de boro que resultam de ligação entre o átomo de boro e os átomos x' s. The present invention provides a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition includes a block copolymer includng: a hydrophilic segment; a hydrophobic segment; and a boronic acid compound bonded to a side chain of the hydrophobic segment via a linker moiety including a heterocyclic structure, wherein: a cyclic skeleton of the heterocyclic structure has a boron atom derived from the boronic acid compound, atoms X's bonded to the boron atom and each selected from an oxygen atom and a nitrogen atom, and carbon atoms bonded to the atoms X's; and the block copolymer further comprises an organic group bonded to the carbon atoms, the organic group containing an aromatic group or cyclic alkyl group as a structure for protecting a boronic acid ester bond and/or a boron amide bond resulting from bonding between the boron atom and the atoms X's.