Derivados fenilpiridazina hidrossolúveis e medicamentos contendo os mesmos

• Main Authors: KYOKO YASUOKA, SEIICHI SATO, JUNKO TOTSUKA, HIROMICHI SHIGYO, SHUNJI TAKEMURA, YOSHINORI KYOTANI, HIDEO YOSHIZAKI, TAKAHIRO KITAMURA, TOMOYUKI KOSHI
• Format: Patent
• Language: Portuguese
• Published: 17.08.2004
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

"DERIVADOS FENILPIRIDAZINA HIDROSSOLúVEIS E MEDICAMENTOS CONTENDO OS MESMOS". Compostos com a fórmula (1): onde: R^ 1^ representa um grupo alquila ou grupo alquenila, R^ 2^ e R^ 3^ representam cada qual, independentemente, um átomo de hidrogênio, ou um grupo alquila, hidroxialquila, diidroxialquila ou alquinila, ou R^ 2^ e R^ 3^ podem ser fundidos juntamente com o átomo de nitrogênio adjacente para formar um grupo heterocíclico saturado contendo nitrogênio, substituído ou não substituído, X, Y e Z representam, cada qual, independentemente, um átomo de hidrogênio, um grupo alquila, um átomo de halogênio ou similar, e n representa um número inteiro de 1 a 5, e ainda a composições farmacêuticas contendo os mesmos. Esses compostos possuem atividade inibidora contra a produção de IL-1 , alta solubilidade em água e boa capacidade de absorção oral. Compounds having the formula (1): wherein R represents an alkyl or alkenyl group, R and R each independently represents a hydrogen atom or an alkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl or alkynyl group, or R and R may be fused together with the adjacent nitrogen atom to form a substituted or unsubstituted, nitrogen-containing, saturated heterocyclic group, X, Y and Z each independently represents a hydrogen atom, an alkyl group, a halogen atom or the like, and n stands for an integer of from 1 to 5; and also to pharmaceutical compositions containing them. These compounds have inhibitory activity against IL-1 beta production, high water solubility and good oral absorbability.