HALOGENSUBSTITUTED TETRACYCLIC DERIVATIVES OF TETRAHYDROFURAN

• Main Authors: ANDRES-GIL, JOSE I, FERNANDEZ-GADEA, FRANCISCO J, GIL-LOPETEGUI, PILAR, DIAZ-MARTINEZ, ADOLFO
• Format: Patent
• Language: Bulgarian; English
• Published: 30.11.2000
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Съединенията могат да се използват като лекарствени средства. Те имат формула в която nе 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6, Х е СН2 или О, R1 и R2,независимо един от друг, са водород, С1-6 алкил, С1-6 алкилкарбонил, халогенметилкарбонил или С1-6 алкил, заместен с хидрокси, С1-6 алкокси, карбоксил, С1-6 алкилкарбонилокси, С1-6 алкилоксикарбонил или арил, или R1 и R2, взети заедно с азотния атом, към който са присъединени, могат да образуват морфолинилов пръстен или евентуално заместен хетероцикъл, R3 и R4 са халоген, или R3 е халоген, R4 - водород, или R3 е водород и R4 - халоген, и арил е фенил или фенил, заместен с 1, 2 или 3 заместителя, избрани от халоген, хидрокси, С1-6 алкил и халогенметил. Изобретението се отнася също до N-оксидниформи, фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми на съединенията. The compounds can be used as medicamentous forms. They have the formula where n is O, 1, 2, 3, 4, 5 or 6, X is CH2 or O, R1 & R2, individually, are hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkylcarbonyl, halogenmethylcarbonyl or C1-6 alkyl substituted with hydroxy, C1-6 alkoxy, carboxy, C1-6 alkylcarbonyloxy, C1-6 alkyloxycarbonyl or aryl, or R1 & R2, together with the nitrogen atom to which they are bound can form morpholine ring or optionally substituted heterocycle, R3 & R4 are halogen, or R3 is halogen, R4 is hydrogen, or R3 is hydrogen and R4 is halogen, and aryl is phenyl or phenyl substituted with 1, 2 or 3 substituents selected from halogen, hydroxy, C1-6 alkyl and halogenmethyl. The invention also relates to N-oxide forms, pharmaceutically acceptable adjunctive salts and stereochemical isomer forms of the compounds. 11 claims