SUBSTITUTED DERIVATIVES OF 4-HYDROXYPHENYLALKANE ACIDS HAVING ANTAGONISTS ACTIVITY TO PPAR-GAMA

• Main Authors: WILLSON, TIMOTHY M, MOOK, ROBERT ANTHONY J, O'CALLAGHAN, JOHN M, DEATON, DAVID N, KALDOR, ISTVAN, COLLINS, JON L, COBB, JEFFREY E, SHARP, MATTHEW J, RICHARD, BRAD, BOSWELL, GRADY E, BRACKEEN, MARCUS, ERICKSON, GREG A
• Format: Patent
• Language: Bulgarian; English
• Published: 31.08.1999
• Edition: 6
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Изобретението се отнася до съединение с формула, в която А е избран от групата, включваща:(1) фенил, който евентуално е заместен с един или повече халогенни атома, С1-6алкил, С1-3алкокси, С1-3флуороалкокси, нитрил или -NR7R8, където R7 и R8 са поотделно водород или С1-3алкил; (2) 5- или 6-членна хетероциклена група, съдържаща поне един хетероатом,избран от кислород, азот и сяра; и (3) кондензиран бицикличен пръстен, в който пръстенът С представлява хетероциклена група, както е определена в (2), като бицикличният пръстен е прикачен към групатаВ чрез пръстенен атом от пръстен С; В е избран отгрупата, включваща: (4) С1-6алкилен; (5) -MC1-6алкилен или С1-6алкиленМС1-6алкилен, където М е О, Sили -NR2, като R2 представлява водород или С1-3алкил; (6) 5- или 6-членна хетероциклена група, съдържаща поне един азотен хетероатом и евентуално поне един допълнителенхетероатом, избран от кислород, азот и сяра и евентуално заместен с С1-3алкил; и (7) Het-C1-6алкилен,където Het представлява хетероциклена група, както е определена в (6); Alk представлява C1-3алкилен, R1 - водород или C1-3алкил, Z е избран от групата, включваща: (8) -(С1-3алкилен)фенил, евентуалнозаместен с един или повече халогенни атома; и (9)-NR3R4, където R3 представлява водород или C1-3алкил и R4 е -Y-(C=0)-T-R5 или -Y-(CH(OH))-T-R5. The invention relates to a compound with the formulawhere A is selected from the group including:(1) phenyl which optionally is substituted by one or more halogenatoms, C1-C6 alkyl, C1-C3 alkoxy, C1-C3 fluoroalkoxy, nitrile or-NR7R8, where R7 & R8 separately are hydrogen or C1-3 alkyl;(2) 5- or 6-member heterocyclic group containing at least oneheteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulphur; and(3) condensed bicyclic ringwhere ring C represents a heterocyclic group as specified in (2),the bicyclic ring being attached to group B by a ring atom fromring C; B is selected from the group including: (4) C1-6 alkylene,(5) -MC1-6 alkylene or C1-6alkyleneMc1-6alkylene, where M is O, Sor -NR2, R2 being hydrogen or C1-3alkyl; (6) 5-or 6-memberheterocyclic group containing at least one nitrogen heteroatom andoptionally at least one additional heteroatom selected fromoxygen, nitrogen and sulphur and optionally substituted byC1-3alkyl; and (7) Het-C1-6alkylene where Het is heterocyclicgroup as specified in (6); Alk being C1-3alkylene, R1 is hydrogenor C1-3alkyl, Z is selected from the grozp including: (8)-(C1-3alkylene) phenyl, optionally substituted by one or morehalogen atoms; and (9) is -NR3R4 where R3 is hydrogen or C1-3alkyland R4 is -Y-(C=O)-T-R5 or -Y-(CH(OH))-T-R5.39 claims