TETRAHIDROFURANOS SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE CANALES DE SODIO

• Main Author: DURRANT, STEVEN JOHN
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 09.03.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Se proporcionan compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, de utilidad como inhibidores de canales de sodio. También se proporcionan composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos o sales farmacéuticamente aceptables y métodos de uso de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables y composiciones farmacéuticas en el tratamiento de diversos trastornos, incluyendo el dolor. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X²ᵃ es N, N⁺-O⁻, o C-R²ᵃ; X⁴ᵃ es N, N⁺-O⁻, o C-R⁴ᵃ; X⁵ᵃ es N, N⁺-O⁻, o C-R⁵ᵃ; X⁶ᵃ es N, N⁺-O⁻, o C-R⁶ᵃ; cada R es, de modo independiente, H o alquilo C₁₋₆; R²ᵃ, R⁴ᵃ, R⁵ᵃ y R⁶ᵃ son cada uno, de modo independiente, H, halo, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; R⁴ᵇ¹ y R⁴ᵇ² son cada uno, de modo independiente, H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; R⁵ᵇ¹ y R⁵ᵇ² son cada uno, de modo independiente, H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, o haloalquilo C₁₋₆; X³ᶜ es N o C-R³ᶜ; X⁴ᶜ es N o C-R⁴ᶜ; X⁵ᶜ es N o C-R⁵ᶜ; X⁶ᶜ es N o C-R⁶ᶜ; R²ᶜ es H, OH, halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆ o -L¹-L²-(cicloalquilo C₃₋₆), en donde dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 - 2 halo; L¹ es un enlace u O; L² es un enlace o alquileno C₁₋₆; R³ᶜ es H, halo, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; R⁴ᶜ es H, halo, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; R⁵ᶜ es H, halo, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; y R⁶ᶜ es H, halo, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; siempre que no más de dos de X²ᵃ, X⁴ᵃ, X⁵ᵃ y X⁶ᵃ sean N o N⁺-O⁻; y siempre que no más de uno de X³ᶜ, X⁴ᶜ, X⁵ᶜ y X⁶ᶜ sean N. Compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds or pharmaceutically acceptable salts and methods of using the compounds, pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders, including pain.