AGONISTA DEL RECEPTOR GLP-1 Y USO DE ESTE

• Main Authors: RANG - KIM, JEONG, JE, IN, AN, KYUNG MI, YOO, YEONGRAN, HEO, JAEHO, SHIN, JAE EUI, EUN - KIM, KYEOJIN, CHOI, JI HYE, SOHN, TE, JEON, WOO JIN, GEUN - LEE, MYONG JAE, IM, A, JUN, YEARIN, CHANG, MIN WHAN, IK - PARK, JUNG, HONG, DA HAE, OH, CHANGMOK, KWON, SUNG WOOK, HONG, CHANGHEE, GYYU - JANG, EUN HYE, KIM, JUNG HO, KIM, GUNHEE, JEONG, JIN AH, YOON, HONG CHUL
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 16.02.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula química (1), un isómero óptico del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o el isómero óptico, donde: R¹ es -C(=O)Rᵃ, donde Rᵃ es -OH u -O-(alquilo C₁₋₄); Y es -CH- o -N-; R² es uno que se selecciona del grupo que consiste en arilo C₆ a C₁₂ sustituido o insustituido, heteroarilo C₅ a C₁₂ sustituido o insustituido, heterocicloalquilo C₃ a C₈ sustituido o insustituido, alquilo C₁ a C₄ sustituido o insustituido, y cicloalquilo C₃ a C₈ sustituido o insustituido, donde el arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, alquilo, y cicloalquilo sustituido incluyen al menos una sustitución con -OH, -(alquilo C₁₋₄), halógeno, o -CN; Rᵇ es hidrógeno o -(alquilo C₁₋₄); J es -CH- o -N-; X es -CRᶜ- o -N-, donde Rᶜ es uno que se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₄), -NH₂, -NO₂, y haloalquilo -C₁₋₄; W¹ es -CRᵈ-, donde Rᵈ es uno que se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₄), -NH₂, -NO₂, y haloalquilo -C₁₋₄; W² es -CRᵉ- o -N-, donde Rᵉ es uno que se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₄), -NH₂, -NO₂, y haloalquilo -C₁₋₄; W³ es -CRᶠ-, donde Rᶠ es uno que se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₄), -NH₂, -NO₂, y haloalquilo -C₁₋₄; y A es un compuesto de fórmula (2), donde: Z¹ es -CRᵍ- o -N-, donde Rᵍ es uno que se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₄), -NH₂, -NO₂, y haloalquilo -C₁₋₄; Z² es -CRʰ- o -N-, donde Rʰ es uno que se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₄), -NH₂, -NO₂, y haloalquilo -C₁₋₄; Z³ es -CRⁱ- o -N-, donde Rⁱ es uno que se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₄), -NH₂, -NO₂, y haloalquilo -C₁₋₄; Z⁴ es -CRʲ- o -N-, donde Rʲ es uno que se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₄), -NH₂, -NO₂, y haloalquilo -C₁₋₄; Z⁵ es -CRᵏ- o -N-, donde Rᵏ es uno que se selecciona del grupo que consiste en -H, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₄), -NH₂, -NO₂, y haloalquilo -C₁₋₄; y Z¹ a Z⁵ cumplen una de las siguientes condiciones i) y ii): i) al menos uno de Z¹ a Z⁵ es -N-; y ii) Z¹ es -CRᵍ-, Z² es -CRʰ-, Z³ es -CRⁱ-, Z⁴ es -CRʲ-, y Z⁵ es -CRᵏ-, y donde cuando Z¹ a Z⁵ cumplen la condición ii), el resto de fórmula (3) es un compuesto de fórmula (4) ó (5). The present invention provides a novel compound represented by chemical formula 1, an optical isomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The novel compound according to the present invention exhibits excellent activity as an agonist for a GLP-1 receptor compound. The present invention can provide an oral fast-acting formulation of an excess extract having improved bioavailability by improving solubility and dissolution rate, and a method for manufacturing the same.