COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PARASITARIAS

• Main Authors: HUANG, RICHARD YICHONG, WALDRON, GRACE LAMPRECHT, MATA, ANNE, YOKOKAWA, FUMIAKI, CATHERINE - SARKO, CHRISTOPHER RONALD, KORDIKOWSKI, ANDREAS, TAFT, BENJAMIN ROBERT, BLAQUIERE, NICOLE ALICE, ZHU, TINGYING, KIRRANE JR., THOMAS MARTIN
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 09.02.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

La presente proporciona un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; un método de elaboración de los compuestos de la misma, formas sólidas, combinaciones de agentes farmacológicamente activos, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de tales compuestos y formas sólidas de los mismos para tratar o prevenir enfermedades parasitarias, por ejemplo, malaria. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) Ia en la cual: L es respectiva e independientemente seleccionado entre NCH₃, O y S; Z es respectiva e independientemente seleccionado entre N y CR²; Y¹ es respectiva e independientemente seleccionado entre C(R³)₂; O, NR³ y S; R¹ es respectiva e independientemente seleccionado entre alquilo -C₁₋₄; hidroxialquilo -C₁₋₄-, alcoxialquilo -C₁₋₄-, haloalquilo -C₁₋₄-, y -X¹-cicloalquilo C₃₋₆; R² es respectiva e independientemente seleccionado entre -hidrógeno, alquilo -C₁₋₄, alcoxi -C₁₋₄, haloalquilo -C₁₋₄-, -halógeno, y un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 6 miembros saturado que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados entre N, S y O, en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico de R² es insustituido o sustituido con 1 ó 2 alcoxi C₁₋₄; o R¹ y un R² junto con los átomos a través de los cuales R¹ y R² están conectados forman un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados entre N, S y O; R³ es respectiva e independientemente seleccionado entre hidrógeno, alquilo C₁₋₄, amino, -X¹-R³ᵃ, -NH-X¹-R³ᵃ, alquilo -C₁₋₄ hidroxi sustituido; alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄ sustituido; hidroxi, oxo, halo, -X¹-CO₂H, -X¹-CO₂NH₂, -X¹-SO₂alquilo C₁₋₄, -X¹-SO₂N(alquilo C₁₋₄)₂, -X¹-cicloalquilo C₃₋₆; R³ᵃ es respectiva e independientemente seleccionado entre amino, -CO-alquilo -C₁₋₄, y un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados entre N, NR³⁰, S(O)₀₋₂ y O, en donde el anillo heterocíclico de R³ᵃ es insustituido o sustituido con 1 ó 2 hidroxi o amino; o dos R³ cualesquiera junto con los átomos a través de los cuales los R³ están conectados forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 6 miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados entre N, NR⁴, S(O)₀₋₂ y O; en donde el cicloalquilo C₃₋₆ de R³ es insustituido o sustituido con 1 a 4 R⁴ independientemente seleccionados entre alquilo C₁₋₄, amino, aminoalquilo -C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, hidroxi, -X¹CO₂R⁴ᵃ, -X¹COR⁴ᵃ, -X¹C(O)NR⁴ᵃR⁴ᵇ, -X¹-cicloalquilo-R⁴ᵃ, R⁴ᵃ y R⁴ᵇ son respectiva e independientemente seleccionados entre hidrógeno, amino, y alquilo -C₁₋₄amino sustituido; X¹ es respectiva e independientemente seleccionado entre un enlace y alquileno C₁₋₄; n es respectiva e independientemente seleccionado entre 0, 1 y 2; m es respectiva e independientemente seleccionado entre 0, 1, 2, y 3; p es respectiva e independientemente seleccionado entre 0, 1, 2, 3 y 4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos. The present invention provides a compound of formula (Ia) or a pharmaceutically acceptable salt thereof;a method for manufacturing the compounds of the invention, solid forms, combinations of pharmacologically active agents, pharmaceutical compositions and methods of using such compounds and solid forms thereof to treat or prevent parasitic diseases, for example malaria.