COMPUESTOS HETEROAROMÁTICOS COMO INHIBIDORES DE VANINA

• Main Authors: KOOLMAN, HANNES FIEPKO, FLECK, MARTIN THOMAS, GODBOUT, CDRICKX
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 25.03.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Compuestos derivados de pirrolo[2,3-b]piridina como inhibidores de vanina, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibición de la enzima vanina 1. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico, o solvatos de este, en donde n se refiere a 1, 2 ó 3; m se refiere a 1, 2 ó 3; R¹ y R² se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en H, C₁₋₄-alquilo opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos F o C₁₋₂-alcoxi, arilo de 6 - 10 miembros sustituido por R².¹ y heteroarilo de 5 - 6 miembros sustituido por R².¹, en donde R².¹ se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, -CN, NR².¹.¹R².¹.², SO₂R².¹.³ y OR².¹.⁴, en donde R².¹.¹, R².¹.², independientemente entre sí, se refiere a H, C₁₋₄-alquilo o C₃₋₄-cicloalquilo; o R².¹.¹ y R².¹.², junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterociclilo de 4 - 5 miembros o un heterociclilo de 6 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N y O; R².¹.³ se refiere a C₁₋₄-alquilo o NR².¹.¹R².¹.²; R².¹.⁴ se selecciona del grupo que consiste en H, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₅-cicloalquilo, heterociclilo de 4 - 5 miembros que contiene 1 heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N y O, en donde en la definición de R².¹.¹, R².¹.², R².¹.³ y R².¹.⁴ dicho alquilo, cicloalquilo y heterociclilo son opcionalmente sustituidos por 1 - 3 átomos de F o un C₁₋₂-alcoxi; o R¹ y R² juntos pueden formar un carbociclo de 3 - 5 miembros o un heterociclilo de 4 - 6 miembros que contiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N y O; R³ se refiere a NR³.¹R³.²; o R³ se refiere a un grupo de la fórmula (2) ó (3), en donde X se refiere a CH₂, NRX u O; en donde RX se refiere a H o C₁₋₃-alquilo; R³.¹ se selecciona del grupo que consiste en C₁₋₄-alquil-CO- opcionalmente sustituido por 1 - 3 átomos de F, C₃₋₄-cicloalquilo o C₁₋₂-alcoxi, R³.¹.³R³.¹.⁴N-CO-, R³.¹.⁵-N-CO-, pirimidina, piridina, C₃₋₅-cicloalquil-CO- sustituido con R³.¹.¹ y R³.¹.², fenil-CO- sustituido con R³.¹.¹ y R³.¹.²; en donde R³.¹.¹, R³.¹.² se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en H, -CH₃, -OR³.¹.¹.¹, F y -CN; R³.¹.³, R³.¹.⁴, independientemente entre sí, se refieren a H, C₁₋₄-alquilo o C₃₋₄-cicloalquilo; o R³.¹.³ y R³.¹.⁴, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterociclilo de 4 - 5 miembros o un heterociclilo de 6 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N y O; R³.¹.⁵ se selecciona del grupo que consiste en C₁₋₄-alquilo, C₃₋₅-cicloalquilo, heterociclilo de 4 - 5 miembros y C₃₋₄-cicloalquil-CH₂-; R³.¹.¹.¹ se refiere a C₁₋₄-alquilo, C₃₋₅-cicloalquilo o heterociclilo de 4 - 5 miembros; en donde en la definición de R³.¹.¹, R³.¹.², R³.¹.³, R³.¹.⁴, R³.¹.⁵ y R³.¹.¹.¹ dicho alquilo, cicloalquilo y heterociclilo son opcionalmente sustituidos por 1 - 3 átomos de F o un C₁₋₂-alcoxi; R³.² se selecciona del grupo que consiste en H, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₄-cicloalquilo, C₃₋₄-cicloalquil-C₁₋₂-alquil y fenil-C₁₋₂-alquil-; en donde en la definición de R³.² dicho alquilo, cicloalquilo y fenilo son opcionalmente sustituidos por 1 - 3 átomos de F o un C₁₋₂-alcoxi; R⁴ se refiere a hidrógeno o C₁₋₄-alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de F; o R³ y R⁴ juntos forman un heterociclo de 4 - 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno. which are suitable for the treatment of diseases related to Vanin, and processes for making these compounds, pharmaceutical preparations containing these compounds, and their methods of use.