PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE (3S)-3-(4-CLORO-3-{[(2S,3R)-2-(4-CLOROFENIL)-4,4,4-TRIFLUOR-3-METILBUTANOIL]AMINO}FENIL)-3-ÁCIDO CICLOPROPILPROPANOICO Y SU FORMA CRISTALINA PARA USO COMO PRINCIPIO ACTIVO FARMACÉUTICO

• Main Authors: FEY, PETER, KSEL, JULIA, SPINDLER, FELIX, OLENIK, BRITTA, RUBENBAUER, PHILIPP, LOVIS, KAI
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 17.06.2020
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

La presente se refiere a un procedimiento para la preparación de (3S)-3-(4-cloro-3-{[(2S,3R)-2-(4-clorofenil)-4,4,4-trifluor-3-metilbutanoil]amino}fenil)-3-ácido ciclopropilpropanoico de la fórmula (1), el compuesto de la fórmula (1) en la forma cristalina y su uso para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en particular para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades cardiovasculares, cardiopulmonares y cardiorrenales. Reivindicación 1: Procedimiento para la preparación de (3S)-3-(4-cloro-3-{[(2S,3R)-2-(4-clorofenil)-4,4,4-trifluor-3-metilbutanoil]amino}fenil)-3-ácido ciclopropilpropanoico de fórmula (1) en la modificación cristalina 1 de fórmula (2), caracterizada porque el compuesto de la fórmula (1) se agita en un disolvente inerte seleccionado de una lista que contiene heptano, 2-metoxi-2-metil-propano, etanol, etanoato de etilo o mezclas de estos disolventes, a una temperatura de 20ºC a 120ºC y opcionalmente se aísla después de enfriar el compuesto de fórmula (2). Reivindicación 11: (3S)-3-(4-cloro-3-{[(2S,3R)-2-(4-clorofenil)-4,4,4-trifluor-3-metilbutanoil]amino}fenil)-3-ácido ciclopropilpropanoico en la modificación cristalina 1 de fórmula (2), caracterizada porque el Espectro IR del compuesto muestra máximos de banda a 1709, 1660, 1534, 1491, 1263, 1167, 1131, 1093, 1016 cm⁻¹. The present invention relates to a novel and improved process for preparing (3S)-3-(4-chloro-3-{[(2S,3R)-2-(4-chlorophenyl)-4,4,4-trifluoro-3-methylbutanoyl]amino}phenyl)-3-cyclopropylpropanoic acid of the formula (I), to the compound of the formula (I) in crystalline form and to their use for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular, cardiopulmonary and cardiorenal disorders.