COMPUESTOS DE PIRROLIDINA, SAL FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE Y SU USO PARA LA FABRICACIÓN DE UN MEDICAMENTO

• Main Authors: REDMOND, JOANNA M, CAMPBELL-CRAWFORD, MATTHEW HOWARD JAMES, SOLLIS, STEVEN LESLIE, PROCOPIOU, PANAYIOTIS ALEXANDROU, PRITCHARD, JOHN MARTIN, ANDERSON, NIALL ANDREW, HANCOCK, ASHLEY PAUL, LEMMA, SEBLE
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 28.06.2018
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Un compuesto de pirrolidina que tiene de la fórmula (1) en donde, o bien R¹ y R² cada uno independientemente representan hidrógeno o un grupo -O-CR⁵R⁶-CR⁷R⁸-O(alquilo C₁₋₂), en donde R⁵, R⁶, R⁷, y R⁸, cada uno independientemente representan hidrógeno o metilo; con la condición de que R¹ y R² no pueden representar ambos hidrógeno; o R² representa hidrógeno y R¹ representa: (i) un grupo seleccionado entre: los compuestos del grupo de fórmulas (2) o (ii) un grupo seleccionado entre: los compuestos del grupo de fórmulas (3) o (iii) un grupo seleccionado entre: los compuestos del grupo de fórmulas (4); o R² representa hidrógeno y R¹ representa el resto de fórmula (5); o uno de R¹ y R² representa un grupo -O(CH₂)₂OMe y el otro representa -O(CH₂)₂F; y R³ representa hidrógeno o flúor; con la condición de que cuando tanto R¹ como R² representan un grupo distinto de hidrógeno entonces R³ representa hidrógeno; siempre y cuando el compuesto no sea ácido (S)-4-((S)-3-fluoro-3-(2-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)etil)pirrolidin-1-il)-3-(3-(2-metoxietoxi)fenil)butanoico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene una actividad antagonista de la integrina aᵛb₆. Composición farmacéutica que incluye un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y uso de un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en terapia, lo cual incluye, en el tratamiento de una enfermedad o afección para la cual está indicado un antagonista de la integrina aᵛb₆, y en particular, en el tratamiento de fibrosis pulmonar idiopática. The invention relates to compounds of Formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined in the description and claims, or pharmaceutically acceptable salts thereof having ανβ6 integrin antagonist activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions including a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and to the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in therapy, including in the treatment of a disease or condition for which an ανβ6 integrin antagonist is indicated, and in particular the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis.