INDOLES FUNCIONALIZADOS Y SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTICANCERÍGENOS

• Main Authors: IAN DIXON, ANDREW HEATON, JUN ZENG, ELEANOR EIFFE, HERBERT TREUTLEIN, IAN JAMES, PETER GUNNING
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 09.08.2017
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

La presente solicitud se relaciona en general con índoles funcionalizados y sustituidos, su preparación y uso en el tratamiento de enfermedades proliferativas tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto, caracterizado porque es de la fórmula (1), o una sal, hidrato, derivado, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R¹ y R² se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno y C₁₋₆ alquilo; R³ es NR⁸R¹⁰ o un anillo carbocíclico de 4 a 7 miembros, en donde entre 1 y 3 carbonos se pueden reemplazar opcionalmente por N, O, S o NR⁶ y en donde el anillo está sustituido opcionalmente con R⁷; R⁴ es un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros, en donde entre 1 y 3 carbonos se pueden reemplazar opcionalmente por N, O, S o NR⁶; R⁵ es un resto de fórmula (2) en donde cada Y es de manera independiente OH o C₁₋₆ alcoxi y X es un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros, en donde entre 1 y 3 carbonos se pueden reemplazar opcionalmente por N o NR⁶ y en donde el anillo está sustituido opcionalmente con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halo y C₁₋₆ alquilo, o R⁵ es un resto de fórmula (3), en donde Z es OH o C₁₋₆ alcoxi y Q se selecciona del grupo que consiste en: halo, -SO₂C₁₋₆ alquilo, -(CH₂)₀₋₅COOH, -(CH₂)₀₋₅COOC₁₋₆ alquilo o un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros, en donde entre 1 y 4 carbonos se pueden reemplazar opcionalmente por N o NR⁶; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en: H y C₁₋₆ alquilo; R⁷ se selecciona del grupo que consiste en: H, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, CN, CF₃ y OCF₃; R⁸ y R¹⁰ se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en: H y C₁₋₆ alquilo; X¹ es un grupo alcandiilo que tiene entre 1 y 20 átomos de carbono; y X² y X³ se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en: -O-, -NH-, -NC₁₋₆ alquil-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)- o un grupo alcandiilo que tiene entre 1 y 20 átomos de carbono, en donde entre 1 y 3 átomos de hidrógeno se pueden reemplazar opcionalmente por R⁷.