(AZA)PIRIDOPIRAZOLOPIRIMIDINONAS E INDAZOLOPIRIMIDINONAS Y SUS USOS

• Main Authors: KRISTIN BEYER, MICHAEL SPERZEL, TOM KINZEL, YOLANDA CANCHO GRANDE, JOHANNES KBBERLING, JOACHIM SCHUHMACHER, NILS BURKHARDT, JORMA HAFELD, MATTHIAS WERNER, CHRISTIAN HEINZ - STEGMANN, KARL SCHLEMMER, MARIA KLLNBERGER, SUSANNE RHRIG, MANUEL ELLERMANN
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 26.05.2016
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

La presente solicitud se refiere a (aza)piridopirazolopirimidinonas e indazolopirimidinonas sustituidas, a los procesos para su preparación, los compuestos para usar solo o en combinaciones en un procedimiento para el tratamiento y/o la profilaxis de las enfermedades, en particular para el tratamiento y/o la profilaxis del sangrado agudo y recurrente en pacientes con o sin trastornos de sangrado hereditarios o adquiridos subyacentes, en el que el sangrado se asocia con una enfermedad o una intervención médica seleccionadas del grupo que consiste de la menorragia, hemorragia posparto, shock hemorrágico, traumatismo, cirugía, trasplante, accidente cerebrovascular, enfermedades del hígado, angioedema hereditario, sangrado nasal y sinovitis y el daño del cartílago después de la hemartrosis. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la que R¹ se selecciona de hidrógeno y alquilo C₁₋₄; X¹ se selecciona de nitrógeno y C-R²; X² se selecciona de nitrógeno y C-R³; X³ se selecciona de nitrógeno y C-R⁴; X⁴ se selecciona de nitrógeno y C-R⁵; con la condición de que 0, 1 ó 2 de X¹ a X⁴ son nitrógeno; y R², R³, R⁴ y R⁵ se seleccionan de modo independiente entre sí de hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, ciano, amino, nitro, mono o dialquilamino, hidroxi, tiol ,carboxilo, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 a 6 miembros, estando el heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de alquilo C₁₋₄, y fenilo, estando el fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y haloalcoxi C₁₋₄, o un grupo de una fórmula seleccionada de -CO-NR⁷R⁸, -NH-CO-R⁹, -CO-O-R⁹, -CO-R⁹, -SO₂R¹⁰, -SO₂NR¹¹R¹², -SR¹⁰, CH₂CN, -CH₂NR¹¹R¹², -CH₂OR¹⁰, en las que R⁷ y R⁸ representan de modo independiente entre sí hidrógeno, alquilo C₁₋₄, arilo C₆ y heteroarilo de 5 - 6 miembros; R⁹ representa, alquilo C₁₋₄, arilo C₆ y heteroarilo de 5 - 6 miembros; R¹⁰ representa alquilo C₁₋₄; R¹¹ y R¹² representan de modo independiente entre sí hidrógeno y alquilo C₁₋₄; con la condición de que cero, uno, dos o tres de R² a R⁵ son diferentes de hidrógeno, y sales, solvatos y solvatos de las sales. The present application relates to novel substituted (aza)pyridopyrazolopyrimidinones and indazolopyrimidinones, to processes for their preparation, the compounds for use alone or in combinations in a method for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of acute and recurrent bleeding in patients with or without underlying hereditary or acquired bleeding disorders, wherein the bleeding is associated with a disease or medical intervention selected from the group consisting of menorrhagia, postpartum hemorrhage, hemorrhagic shock, trauma, surgery, transplantation, stroke, liver diseases, hereditary angioedema, nosebleed, and synovitis and cartilage damage following hemarthrosis.