DERIVADOS DE FURO (3,2-D) PIRIMIDINA

• Main Authors: MEDINA FUENTES, EVA MARIA, MARTI VIA, JOSEP, VIRGILI BERNADO, MARINA, CARCELLER GONZALEZ, ELENA
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 12.05.2010
• Edition: 7

Estos compuestos son utiles como antagonistas del receptor H4 de la histamina. Proceso para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula 1 donde: R1 representa H o NH2; R2 y R3 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocíclico saturado que puede ser monocíclico de 4 a 7 miembros, bicíclico con puente de 7 a 8 miembros o bicíclico fusionado de 8 a 12 miembros, donde dicho grupo heterocíclico puede contener un máximo de dos átomos de N y no contiene ningun otro heteroátomo, y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4 y NRaRb, con la condicion de que el grupo heterocíclico o bien contenga 2 átomos de N y no esté sustituido por un grupo NRaRb, o bien contenga 1 átomo de N y esté sustituido por un grupo NRaRb; o R2 representa H o alquilo C1-4, y R3 representa azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o azepanilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-4; Ra representa H o alquilo C1-4; Rb representa H o alquilo C1-4; o Ra y Rb forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o azepanilo que puede estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos alquilo C1-4; R4 representa (1) alquilo C1-8; (2) cicloalquil-C0-6-alquilo, (3) aril-C0-6-alquilo, donde en los grupos (1) a (3) cualquier grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, y el grupo cicloalquilo C3-8 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, halogeno y arilo; (4) un grupo de formula (2); o (5) un grupo de formula (3); R5 representa H, halogeno, alquilo C1-8 o CN; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4, y adicionalmente uno de los grupos R6 o R7 puede representar arilo o cicloalquil C3-8-alquilo C0-6, y adicionalmente un grupo R6 y un grupo R7 sobre un mismo átomo de C pueden estar unidos formando junto con dicho átomo de C un grupo cicloalquilo C3-8; R8 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-8, cicloalquil C3-8-alquilo C0-6 y aril-C0-4 alquilo, donde cualquier grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, y el grupo cicloalquilo C3-8 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, halogeno y arilo; R9 representa un anillo heterocíclico monociclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene un heteroátomo o grupo seleccionado entre O, S, SO y SO2 y no contiene ningun otro heteroátomo adicional, donde dicho anillo puede estar unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C disponible, y donde R9 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-4 y halogeno; X representa O, S, SO o SO2; n representa 1, 2 o 3; p representa 0, 1 o 2; y arilo representa fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, halogeno, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, CN y NH2 o una sal del mismo. Furo[3,2-d]pypnnidine derivatives of formula (I), wherein the meaning of the different substituents are those indicated in the description. These compounds are useful as histamine H4 receptor antagonists.