DERIVADOS HETEROCICLICOS DE UREA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS

• Main Authors: SHERER, BRIAN, BIST, SHANTA, DANGEL, BRIAN
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 07.04.2010
• Edition: 7

Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) o una sal del mismo aceptable para uso farmacéutico, en donde: X es N, CH o CR4; R1 se selecciona entre aIquiIo C1-6, alquenilo C2-6, aIquiniIo C2-6 o cicloalquilo C3-6; en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente sobre carbono con uno o más R7; R2 se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-6; en donde dicho alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, ciano, hidroxi, nitro y amino; o R1 y R2 junto con el nitrogeno al cual están unidos forman un heterociclilo; en donde dicho heterociclilo puede estar sustituido opcionalmente sobre uno o más átomos de carbono con uno o más R8 y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion =N- o -S- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R9; R3 es un carbociclilo C3-14 o un heterociclilo; en donde el carbociclilo o heterociclilo puede estar sustituido opcionalmente sobre uno o más átomos de carbono con uno o más R10; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion =N- o -S- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R11; R4 en cada caso, se selecciona forma independiente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, mercapto, aIquiIo C1-6, alquenilo C2-6, aIquiniIo C2-6, alcoxi C1-6, N-(alquiI C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, y alquilsulfanilo C1-6; en donde R4, en cada caso, está opcionalmente sustituido independientemente sobre uno o más átomos de carbono con uno o más R12; R5 es hidrogeno o un heterociclilo; pudiendo dicho heterociclilo estar sustituido opcionalmente sobre uno o más átomos de carbono con un =O, =S, o uno o más R14; y en donde si dicho heterociclilo contiene una. porcion =N- o -S- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R15; R6 en cada caso, se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, mercapto, sulfamoilo, =O, =S, aIquiIo C1-6, alquenilo C2-6, aIquiniIo C2-6, alcoxi C1-6, N-(alquiI C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alquil C1-6S(O)a- en donde a es 0, 1 o 2, N-(alquiI C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquilsulfoniIamino c1-6, N'-hidroxicarbamimidoilo, carbamimidoilo, carbociclil C3-14-L- y heterociclil-L-; en donde R6, en cada caso, está opcionalmente sustituido independientemente sobre uno o más átomos de carbono con uno o más R16; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion =N o -S- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R13; m es 0 o 1; p es 0, 1, 2, o 3; el Anillo B es carbociclilo C3-14 o heterociclilo; en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R15; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion =N o -S- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos oxo; R7, R8, R10, R12, R14 y R16 son sustituyentes sobre carbono que, en cada caso, se seleccionan independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, aIquiIo C1-6, alquenilo C2-6, aIquiniIo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, aIcanoiloxi C1-6, N-(aIquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a- en donde a es 0, 1 o 2, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoiIo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil C3-6-L- o heterociclil-L-; en donde R7, R8, R10, R12, R14 y R16 independientemente entre sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre uno o más carbonos con uno o más R19; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R20; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion =N- o -S- dicho nitrogeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos oxo; R9, R11, R13, R15, y R20, en cada caso, se seleccionan independientemente entre alquilo C1-6, cicloalquiIo C3-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, imidazolilcarbonilo, amino, benzoilo y fenilsulfonilo; en donde R9, R11, R13, R15, y R20 independientemente entre sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono con uno o más R23; R19 y R23, en cada caso, se seleccionan independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, 2-metoxietoxi, morfolinilo, piperazinilo, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, N-(2-morfolinoetil)-amino, ciclohexilamino, ciclopentilamino, ciclohexilo, acetilamino, 2-metoxietilamino, tetrahidropiran-4-ilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, benciloxi, 9H-fluoren-9-ilmetoxicarbonilamino, t-butoxicarbonilamino, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; y L es un enlace directo, -O-, -C(O)-, -C(O)NR25-, -NR25C(O)-, o -CH2-; y R25 es H o un aIquilo C1-6. Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.