DERIVADOS DE BENZAMIDINA Y USOS RELACIONADOS DE LOS MISMOS

• Main Authors: HE, XIAO, REW, YOSUP, SUN, DAQING, YAN, XUELEI, DEGRAFFENREID, MICHAEL, MCMINN, DUSTIN, JULIAN, LISA, POWERS, JAY P
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 14.05.2008
• Edition: 7

Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1):o una sal aceptable para uso farmacéutico, solvato, estereoisomero o prodroga del mismo, en donde: R1 es un miembro seleccionado del grupo formado por -OH, halogeno y haloalquilo C1-6; R2 y R3 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por halogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C2-8 y cicloalquilo C3-8, donde no más de dos de R1, R2 y R3 son halogeno; R4 es un miembro seleccionado del grupo formado por hidrogeno, halogeno, alquilo C1-8 y cicloalquilo C3-8, R5 se selecciona entre el grupo formado por: halogeno, -CN, -NO2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, cicloalquil C3-8-alcoxi C1-6, heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-6, heteroaril alquilo C1-6, arilo, aril alquilo C1-6, -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)ORö, -ORö, -OC(O)R', - C(O)N(R')2, -S(O)Rö, -SO2Rö, -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2Rö, -X-C(O)R', -X-C(O)OR', -X-NR'C(O)OR', -X ORö, -X-OC(O)R', -X-C(O)N(R')2, -X-S(O)Rö, -X-SO2Rö, -X-SO2N(R')2, -X-N(R')2 y -X-NR'C(O)R'; R6 se selecciona entre el grupo formado por: halogeno, -CN, -NO2, metilo, etilo, butilo lineal o ramificado, pentilo lineal o ramificado, hexilo lineal o ramificado, heptilo lineal o ramificado, octilo lineal o ramificado, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, cicloalquil C3-8-alcoxi C1-6, heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo, heteroaril alquilo C1-6, aril alquilo C1-6, -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)ORö, -ORö, -OC(O)R', - C(O)N(R')2, -S(O)Rö,-SO2Rö, -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2Rö, -X -C(O)R', -X-C(O)OR', -X-NR'C(O)ORö, -X-ORö, -X-OC(O)R', -X-C(O)N(R')2, -X-S(O)Rö, -X-SO2Rö, -X-SO2N(R')2, -X-N(R')2 y -X-NR'C(O)R'; cualquier porcion cicloalquilo, porcion heterocicloalquilo, porcion arilo o porcion heteroarilo se sustituye opcionalmente con entre uno y cuatro miembros que se selecciona entre el grupo formado por: halogeno, -CN, -NO2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C2-6, -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)ORö, -OR', -SR', -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)Rö, -SO2Rö, -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R' y -NR'SO2Rö, X es un grupo alquileno C1-8 lineal o ramificado; cada vez que ocurre R' es en forma independiente H o un miembro no sustituido seleccionado del grupo formado por alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, heteroarilo, arilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-6, heteroaril alquilo C1-6, aril alquilo C1-6, o dos grupos R', cuando están unidos al mismo átomo de nitrogeno, pueden combinarse con el átomo de nitrogeno al cual están unidos para formar un heterociclo o un grupo heteroarilo; y cada vez que ocurre Rö es en forma independiente un miembro no sustituido seleccionado del grupo formado por alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, heteroarilo, arilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, heterociclil alquilo C1-6, heteroaril alquilo C1-6 o aril alquilo C1-6; con la salvedad de que cuando R1 es -OH, entonces R2 y R3 no son ambos CF3. Benzamide derivatives of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity, and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, and R12 are defined as provided herein.