COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUCOCORTICOIDES

Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y uso de estos derivados para tratar enfermedades inmunologicas e inflamatorias. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula general (1), o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, donde: R1 es H o alquilo C...

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Main Authors BUIJSMAN, ROGIER CHRISTIAN, JANS, CHRISTIAN GERARDUS JOHANNES MARIA, HERMKENS, PEDRO HAROLD HAN, MAN, ADRIANUS PETRUS ANTONIUS, PLATE, RALF, ZAMAN, GUIDO JENNY RUDOLF
Format Patent
LanguageSpanish
Published 20.06.2007
Edition7
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Summary:Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y uso de estos derivados para tratar enfermedades inmunologicas e inflamatorias. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula general (1), o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, donde: R1 es H o alquilo C1-4; R2 es -C(O)R15 o -S(O)2R15; R3 es H, alquilo C1-4 u -OR16; R4 es H, alquilo C1-4 u -OR16; R6 es H, o -C(H)NOR16; R7 es H, halogeno o ciano; o R7 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, los tres opcionalmente sustituidos con OH, halogeno o NH2; o R7 es -C(H)NOR16, -OR16, -C(O)OR16 o -C(O)R16; R8 es H, ciano, halogeno o nitro; o R8 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 u -OalquiloC1-6, todos opcionalmente sustituidos con amino, hidroxilos o halogeno; o R8 es (hetero)arilo, opcionalmente sustituido con ciano, halogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alcoxiC1-4-alquiloC1-4; o R8 es -C(H)NOR16, -C(O)NHR17, -C(O)R18, -C(O)OR19, -NHC(O)R20, -NHS(O)2R21 o - C(alquiloC1-4) NOR21; R9 es H, halogeno, ciano o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con halogeno; R10 es H o alquilo C1-4; R11 es H; R12 es H, ciano o alquilo C1-4; R13 es H, alquilo C1-4, halogeno o formilo; R14 es H, halogeno, ciano, alquilo C1- 4, alquenilo C2-6, -C(O)R21 o (hetero)arilo; R15 es H; o R15 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -OalquiloC2-6, -OalqueniloC2-6 u -OalquiniloC2-6, todos opcionalmente sustituidos con uno o más OH, halogeno, ciano o (hetero)arilo; o R1 5 es (hetero)arilo, opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, halogeno, ciano, nitro o amino; o R15 es NH2, (di)alquilaminoC1-4, alquilC1-4-alcoxiaminaC1-4, alquiltioC1-4-alquiloC1-4 o alcoxiC1-4-alquiloC1-4; cada R16 es independientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; R17 es H, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6; o R17 es alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con halogeno; o R17 es (hetero)arilo, opcionalmente sustituidos con halogeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R18 es H, NH2, -C(O)R21 o-SalquiloC1-4; o R18 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con OH, halogeno o ciano; R19 es H o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con OH o halogeno; R20 es H, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6, ambos opcionalmente sustituidos con halogeno, -OalquiloC1-6, o (hetero)arilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 o halogeno; o R20 es cicloalquilo C3-6; alcoxi C1-6; alqueniloxi C1-6 o (hetero)arilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, NH2, -NHalquiloC1-6 o -NH(hetero)arilo; y cada R21 es independientemente H o alquilo C1-6. The present invention relates to compounds having general Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use of these derivatives to modulate glucocorticoid receptor activity.
Bibliography:Application Number: AR2006P100496