DDPH对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流两种成分的抑制作用

• Published in: Acta pharmacologica Sinica Vol. 23; no. 7; pp. 601 - 608
• Main Author: 钟宁 方奇志 等
• Format: Journal Article
• Language: English
• Published: 2002
• Subjects: 1－（2,6－二甲基苯氧基）－2－（3,4－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐; 电生理学; 膜片箝技术; 钾通道
• ISSN: 1671-4083; 1745-7254

目的：研究1－（2，6－二甲基苯氧基）－2－（3，4－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（DDPH）对豚鼠心室肌细胞快激活（IKr)和慢激活（IKs)延迟整流钾电流的作用。方法：全细胞膜片箍技术。结果：DDPH0．1－100μmol/L浓度依赖性抑制IKr,IKr-tail[IC50(μmol/L)o 6．1,95%可信限为（2．8－13．5)]，DDPH同时浓度依赖性抑制IKs,IKs-tail[IC50(μmol/L)为12．5，95％可信限为（4．8－322）]。DDPH（10μmol/L)不影响IKr和IKs的电压依赖性激活过程，给药前IKr的半激活电压（V1／2，mV)和斜率因子（k,mV)分别为（－21．7±0．8）和（5．9±0．8），给药后分别为（－23．5±2．4）和（8．1±2．2），无统计学意义（P＞0．05），用药前后IKs的半激活电压和斜率因子的差异亦无统计学意义（P＞0．05），用药前分别为（27．0±0．8）和（14．9±0．9），用药后分别为（27．1±0．7）和（16．6±0．8），DDPH（＜10μmol/L）可抑制IKr和IKs的去激活过程，并且加快IKr的失活，结论：DDPH抑制Ikr和IKs无选择性。且主要作用于其去激活过程，而非激活过程，DDPH进一步通过加速其失活过程抑制IKr。