基于UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS、网络药理学和实验验证探讨裸花紫珠抗H1N1活性成分及其作用机制

R285.5; 本实验首先对裸花紫珠的提取物进行萃取,得到不同的萃取部位,然后对各部位进行抗甲型流感病毒H1N1型(H1N1)活性筛选,确定裸花紫珠乙酸乙酯萃取部位(EACN)具有较好的体外抗H1N1的活性.采用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱联用(UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS)技术对EACN进行定性分析.基于定性分析的结果,进一步使用数据挖掘和网络药理学,评估药物的活性成分、关键靶点和关键通路,最后使用H1N1感染BALB/c小鼠模型对预测结果进行验证.结果显示,在各个萃取部位中,乙酸乙酯部位体外抗H1N1效果最佳,半数抑制浓度(IC50)为 51 μg/mL,...

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Published in天然产物研究与开发 Vol. 36; no. 2; pp. 279 - 292
Main Authors 杨颖, 邵骏菁, 许金珂, 陈岩, 田景振, 侯林
Format Journal Article
LanguageChinese
Published 山东中医药大学药学院,济南 250355%济宁医学院基础医学院,济宁 272067%山东省疾病预防控制中心,济南 250014%山东中医药大学青岛中医药科学院,青岛 266000 23.02.2024
Subjects
网络药理学
裸花紫珠
UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS
network pharmacology
H1N1
Callicarpa nudiflora
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Summary:R285.5; 本实验首先对裸花紫珠的提取物进行萃取,得到不同的萃取部位,然后对各部位进行抗甲型流感病毒H1N1型(H1N1)活性筛选,确定裸花紫珠乙酸乙酯萃取部位(EACN)具有较好的体外抗H1N1的活性.采用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱联用(UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS)技术对EACN进行定性分析.基于定性分析的结果,进一步使用数据挖掘和网络药理学,评估药物的活性成分、关键靶点和关键通路,最后使用H1N1感染BALB/c小鼠模型对预测结果进行验证.结果显示,在各个萃取部位中,乙酸乙酯部位体外抗H1N1效果最佳,半数抑制浓度(IC50)为 51 μg/mL,半数细胞毒浓度(CC50)为 859.4 μg/mL,选择指数(SI,CC50/IC50)为 16.85.从 EACN 中鉴定出34种化合物,在此基础上,利用网络药理学,筛选出和EACN抗H1N1相关的药物靶点67个,靶点共涉及生物过程491个,与抗H1N1相关的通路147个.H1N1感染BALB/c小鼠实验结果发现,EACN能改善H1N1感染引起的体重降低和肺指数的增加,降低小鼠肺组织的病毒载量,减轻小鼠肺组织的病理损伤,降低外周血血清中TNF-α、IFN-γ、IL-1β水平.实验结果提示EACN可能从直接抑制病毒、抗炎作用和免疫调节作用等多个途径发挥抗H1N1的作用.
ISSN:1001-6880
DOI:10.16333/j.1001-6880.2024.2.011