前立腺癌治療薬FLUTAMIDEの体内動態(第3報):ラットにおける反復経口投与後の吸収,分布および排泄

2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-propanamide(Flutamide)は, Schering-Plough社が開発した非ステロイド系抗アンドロゲン剤であり, 副作用の少ない経口制癌剤として, 前立腺癌治療に欧米で広く使用されている1-3). 前報において我々は, 14C標識したFlutamide(14C-Flutamide)を単回経口投与したのちの吸収, 分布, 排泄および全身オートラジオグラフィーについて明らかにした4). 今回, さらに14C-Flutamideをラットに反復経口投与したときの吸収, 分布および排泄について...

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Published in薬物動態 Vol. 10; no. 4; pp. 464 - 469
Main Authors 浅川紀子, 小山道則, 橋本豊, 山下幸和, 江角凱夫, 高市松夫, 関英昌, 原田朋子, 本多尚子
Format Journal Article
LanguageJapanese
Published 日本薬物動態学会 31.08.1995
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ISSN0916-1139

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Summary:2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-propanamide(Flutamide)は, Schering-Plough社が開発した非ステロイド系抗アンドロゲン剤であり, 副作用の少ない経口制癌剤として, 前立腺癌治療に欧米で広く使用されている1-3). 前報において我々は, 14C標識したFlutamide(14C-Flutamide)を単回経口投与したのちの吸収, 分布, 排泄および全身オートラジオグラフィーについて明らかにした4). 今回, さらに14C-Flutamideをラットに反復経口投与したときの吸収, 分布および排泄について検討したので報告する. 材料および方法 1. 標識化合物 14C-Flutamideは, Shering-Plough社より提供された放射化学的純度99％以上, 比放射能1.95MBq/mgの標識体を使用した(Fig. 1). 放射化学的純度の測定は, 薄層クロマトグラフィー(シリカゲル60, F254ガラスプレート, 厚さ0.25mm, E. Merck)で, 展開溶媒は, クロロホルム:酢酸エチル(3:1)で行った.
ISSN:0916-1139