ラットにおける塩酸ベナゼプリルの体内動態(第1報):単回投与後の血漿中濃度推移,組織内濃度,代謝および排泄

塩酸ベナゼプリル, (-)-(3S)-3-[[(1S)-1-ethoxycarboxy-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride(benazeprilhydrochloride, CGS 14824 A;Fig. 1)は, その代謝物benazeprilat(CGS 14831;Fig. 1)により薬効を示す, 経口投与で有効な新規のアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤であり, 高血圧およびうっ血性心不全に有効な治療薬であると期待されて...

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Published in薬物動態 Vol. 7; no. 3; pp. 331 - 352
Main Authors 宇野和夫, 山上悟, 重藤寛加, 江角凱夫, 高市松夫, 高尾厚志, 岡田雄二, 清水和, 関英昌
Format Journal Article
LanguageJapanese
Published 日本薬物動態学会 01.06.1992
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ISSN0916-1139

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Summary:塩酸ベナゼプリル, (-)-(3S)-3-[[(1S)-1-ethoxycarboxy-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride(benazeprilhydrochloride, CGS 14824 A;Fig. 1)は, その代謝物benazeprilat(CGS 14831;Fig. 1)により薬効を示す, 経口投与で有効な新規のアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤であり, 高血圧およびうっ血性心不全に有効な治療薬であると期待されている. 薬理学的に活性な代謝物CGS 14831は, 動物において有効なACE阻害剤である1, 2)が, 経口投与での吸収は低いことが示されている3). CGS 14831のエチルエステルプロドラッグであるCGS 14824 Aは, ラット, イヌ1, 2)およびヒト4)において経口投与で有効であった. 今回, 著者らはCGS 14824 AおよびCGS 14831の14C-標識化合物を用いて, ラットにおける体内動態を検討したので報告する.
ISSN:0916-1139